Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий

Раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;

• 1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

• 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор.

Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови.

Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие.

Незначительно расширяет коронарные сосуды.

Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе

При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается.

Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина.

Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко

Показания

• цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов,состояния после перенесенного инфаркта миокарда;
• диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.);
• сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки).
• функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Режим дозирования

Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально.

Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день.

Курс лечения 2-3 нед. и более. При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально.

Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г.

Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница. При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания

• гиперчувствительность к производным метилксантина,
• острый инфаркт миокарда,
• обильные кровотечения,
• выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение),
• геморрагический инсульт,
• кровоизлияния в сетчатку глаза,
• беременность,
• грудное вскармливание,
• детский возраст до 12 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Особые указания

При применении Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении. Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления.

При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно.

Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально.

При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов.

Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения.

У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз).

При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.

Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.

С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения).

У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается.

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить).

При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию

Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Хранить в темном месте.