Лидокаин (Lidocain)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор, для инъекций

Аэрозоль.

Лидокаин 2 %

Вспомагательные ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лидокаин 10 %

Вспомагательные ингредиенты: спирт этиловый, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Лидокаин 2-диэтиламино-2′, 6′-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат) местноанестезирующее средство. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде угнетает автоматизм эктопичных очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, угнетает их автоматизм.

Абсорбция препарата зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 25 мин после подкожной инъекции. Распределяется во всех тканях, особенно в тканях сердца, почек, мозга, печени, селезенки, в жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно на 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1–3 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Аэрозоль Вызывает терминальную местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Лидокаин стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости постепенно повышается и прохождение импульса блокируется. После аппликации аэрозоля Лидокаин на слизистую оболочку ротовой полости, горла, глотки и бронхов обеспечивается локальная анестезия в течение 1 мин, которая длится 5–6 мин. Достигнутое снижение чувствительности постепенно исчезает на протяжении 15 мин, не вызывая раздражения.

После нанесения аэрозоля на слизистую оболочку рта часть препарата проглатывается и попадает в ЖКТ. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 10–20 мин после аппликации. Лидокаин активно метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения составляет 1–3 ч. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания

Р-р для инъекций

• Р-р для инъекций Лидокаин 2% используют для проведения местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Аэрозоль

• Аэрозоль Лидокаин назначают взрослым и детям в возрасте старше 2 лет для местной анестезии слизистой оболочки и кожи перед небольшими хирургическими вмешательствами в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии, отоларингологии, акушерстве, гинекологии и дерматологии.
• Кроме этого, препарат используют перед введением катетеров и интубационных трубок (при эндоскопии и других инструментальных методиках исследования).

Режим дозирования

Р-р для инъекций

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая). Вводимая доза в значительной мере зависит от места применения. В местной анестезии для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 2% р-ра; для анестезии пальцев - 2–3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений - 5–10 мл 2% р-ра. Детям в возрасте младше 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося препарат на ватный тампон.

Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют согласно возрасту и физическому состоянию.

Аэрозоль

При распылении препарата баллон необходимо держать вертикально и по возможности дальше от участка применения. Доза (количество нажатий) зависит от площади анестезируемой поверхности, а также показаний к применению.

Одна доза - 4,8 мг. Количество доз в баллоне не менее 650.

Ориентировочные дозы для разных показаний

Показание / Доза (количество распылений)

• Стоматология  / 1–4
• Отоларингология / 1–4
• Эндоскопия / 2–3
• Акушерство / 15–20
• Гинекология / 4–5
• Дерматология / 1–3

Для детей в возрасте младше 2 лет: 1–2 дозы при применении в стоматологии, отоларингологии и дерматологии.

Побочное действие

Р-р для инъекций

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, тошнота, рвота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, приступ тонико-клонических судорог, эпилептический приступ, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца. Эти побочные явления могут возникать только после введения Лидокаина в высоких дозах. Иногда возникают аллергические реакции на инъекции Лидокаина 2% р-ра.

Аэрозоль

При применении аэрозоля Лидокаин может возникнуть ощущение тепла, исчезающее после появления анестезирующего эффекта (1 мин). Иногда возникают аллергические реакции.

В единичных случаях отмечали побочные реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например нервозность и/или депрессию, гипотензию, брадикардию.

Противопоказания

Р-р для инъекций Лидокаин 2% не следует использовать в случае:

• эпилептических приступов;
• аллергических реакций в прошлом после введения лидокаина или других местных анестетиков;
•  АV-блокады II–III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока
• синдрома Адамса - Морганьи - Стокса или/и блокады сердца, включая передсердно-жедудочковую, внутрижелудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.
•  пациентов с глаукомой р-р для инъекции Лидокаин 2% нельзя применять на участке головы, находящемся за глазным яблоком.

Аэрозоль

• в стоматологии при лечении детей в возрасте младше 2 лет;
• в случае повышенной чувствительности к препарату;
• АV-блокаде II–III степени, брадикарди;
• при кардиогенном шоке.
  

Беременность и лактация

Данные не представленны.

Особые указания

Р-р для инъекций

Введение Лидокаина 2% может осуществляться только медицинским работником! Перед началом использования р-ра Лидокаин необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, уровень АД, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина.

В период беременности, планирования беременности или кормления грудью только врач принимает решение о возможности применения Лидокаина (оценивая соотношение степени пользы/риска.

Аэрозоль

О наличии в прошлом аллергических реакци на введение Лидокаина следует сообщить врачу.

Не допускать попадания препарата в глаза.

В случае проглатывания пациентом распыленного во рту препарата глотательный рефлекс временно уменьшается, поэтому необходимо быть внимательным при применении Лидокаина в ротовой полости. Особую осторожность при применении Лидокаина необходимо соблюдать в случаях травм слизистой оболочки, а также в период беременности и кормления грудью, больным пожилого возраста и пациентам, принимающим препараты Лидокаина при лечении кардиологических заболеваний.

Детям желательно применять Лидокаин с помощью пропитанного аэрозолем ватного тампона.

Передозировка 

Р-р для инъекций

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС.

Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Гемодиализ неэффективен. Атропин можно применять с целью устранения сердечно-сосудистых симптомов. Введение 0,54–1,0 мг атропина в/в устраняет брадикардию и нарушение сердечной проводимости. В случае необходимости больного следует интубировать, перевести на ИВЛ и проводить другие реанимационные мероприятия. При остановке сердца - массаж сердца.

Аэрозоль

Симптомы: нервозность и/или депрессия, гипотензия, брадикардия, иногда судороги.