Нифедипин (Nifedipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Состав

1 таблетка

• Активное вещество: нифедипин - 10 мг.

Вспомогательные вещества: молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, тальк, желатин, стеарат магния, сахарное покрытие.

Фармакологическое действие

Нифедипин обладает антиангинальной и антигипертензивной активностью. В основе действия препарата лежит способность задерживать проникновение ионов кальция в клетки миокарда и гладкой мускулатуры кровеносных сосудов по "медленным" каналам клеточных мембран.

Под влиянием препарата расширяются коронарные сосуды, улучшается коронарное кровообращение, уменьшается расход кислорода в миокарде.

Препарат вызывает также артериальную вазодилатацию, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление.

Нифедипин не оказывает угнетающее влияние на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Около 92-98% нифедипина связывается с белками плазмы крови (альбуминами). Активные метаболиты неизвестны.

Период полувыведения составляет около 2-х часов.

Терапевтический эффект начинается на двадцатой минуте, достигает максимума на 1-2-ом часу и продолжается от 4-х до 8-ми часов.

Максимальные концентрации в плазме крови регистрируются между 1-ым и 2-ым часом. Около 80% нифедипина в виде метаболитов выводится из организма через почки и 20% через желчный пузырь, далее - с калом.

Показания

• Эссенциальная гипертензия - монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
• Купирование гипертонических кризов.
• Ишемическая болезнь сердца - стабильная стенокардия; вариантная стенокардия.
• Гипертрофическая кардиомиопатия (в т.ч. обструктивная), синдром Рейно.

Режим дозирования

Дозировка и курс лечения определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально.

Начальная доза составляет по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Побочное действие

В начале лечения могут наблюдаться головные боли, головокружение, вялость, сонливость, гипотония, покраснение лица и чувство прилива крови, сердцебиение, боли в животе, диспепсические расстройства, запор.

Редко наблюдаются гиперплазия десен (после более длительного приема), аллергическая сыпь, парестезии, отек нижних конечностей, ретростернальные (загрудинные) боли, усиление приступов стенокардии, боли в мышцах, нарушения зрения, нарушения ритма сердца, лейкопения, тромбоцитопения, гинекомастия.

Очень редко наблюдается развитие артрита (преимущественно коленного сустава), повышение аппетита и/или веса тела.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст),
• тахикардия,
• коллапс,
• инсульт,
• кардиогенный шок,
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• тяжелый аортальный стеноз,
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель),
• повышенная чувствительность к нифедипину;
• детский возраст

Беременность и лактация

Препарат не применяется при беременности и кормлении грудью.

Особые указания

Назначать с осторожностью больным с выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной гипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

При резком прекращении лечения нифедипином при стенокардии возможно развитие синдрома "отмены", в связи с чем лечение следует прекращать постепенно.

Во время лечения нифедипином следует воздержаться от приема алкоголя.

Вождение автотранспортных средств и выполнение работы, требующей концентрации внимания

Препарат следует назначать с осторожностью водителям транспорта и операторам машин, поскольку при приеме нифедипина возможно замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы передозировки: артериальная гипотензия, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия; в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, внутривенное введение хлористого кальция или глюконата кальция; при резком снижении АД-внутривенная инфузия норадреналина; при развитии сердечной недостаточности - внутривенного введение строфантина. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с нитратами наблюдается усиление антиангинальных эффектов.

При совместном применении с другими антигипертензивными средствами - бета-адреноблокаторами, АПФ-ингибиторами (каптоприл, эналаприл), альфа-адреноблокаторами (празозин), диуретиками и т.д. усиливается гипотензивный эффект нифедипина и рекомендуется более интенсивное наблюдение за пациентами.

При одновременном применении нифедипина с анестетиками усиливается антигипертензивное действие и тахикардия. Нестероидные противовоспалительные средства и, прежде всего, индометацин уменьшают гипотензивный эффект нифедипина из-за подавления синтеза простагландиов в почках и задержки жидкости в организме.

При резком прекращении лечения бета-блокатором, редко, но может быть спровоцирован ангинальный приступ, в связи с чем рекомендуется в начале лечения нифедипином прием бета-блокатора прекращать постепенно.

Применение препаратов, содержащий кальций, которые повышают уровень кальция в крови, может уменьшить терапевтический эффект антагонистов кальция.

Нифедипин уменьшает концентрацию хинидина в плазме крови и его следует осторожно прибавлять к терапии больных, принимающих регулярно хинидин. Ранитидин, циметидин и теофиллин могут повысить концентрации нифедипина в крови.

При совместном применении нифедипина и дигоксина повышается уровень дигоксина в крови. Дизопирамид и флекаинид обладают отрицательным инотропным действием, которое может усилиться при совместном применении с нифедипином.

Эстрогенные препараты вызывают задержку жидкости в организме и могут уменьшить терапевтический эффект нифедипина.

Совместное применение с препаратами лития может вызвать такое проявление нейротоксичности, как тошноту, рвоту, понос, атаксию и тремор.

Совместное применение с симпатикомиметиками уменьшает терапевтический эффект нифедипина.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не более 25°С.

Не допускать попадания прямых солнечных лучей.

Не сохранять во влажных помещениях, таких как ванные комнаты и др.

Срок годности 3 года от даты производства.

Препарат не следует применять позже указанной на упаковке даты!