Моксогамма (Moxogamma)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• 1 табл. моксонидин 0,2 мг 0,3 мг 0,4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К-25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол-400, железа оксид красный)

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).

Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Фармакокинетика

После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет.

Биодоступность - 88%.

Связывание с белками плазмы крови - 7%.

Объем распределения - 1,4–3 л/кг.

Проходит через ГЭБ.

Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 - 2–3 ч.

Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).

Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания

• артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы.

При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.

Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная и AV блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС
• менее 50 ударов/мин.); хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA); ангионевротический отек в анамнезе; нестабильная стенокардия; тяжелая печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина
• менее 30 мл/мин, концентрация креатинина
• более 160 мкмоль/л); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; одновременный прием с трициклическими антидепрессантами; непереносимость галактозы; дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

• болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
• эпилепсия;
• глаукома;
• депрессия;
• перемежающаяся хромота;
• болезнь Рейно;
• беременность;
• AV блокада I степени;
• хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина - >30, но <60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• после перенесенного инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность I и II класса,
• выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения;
• гемодиализ.

Беременность и лактация

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму® беременным.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы®, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней - Моксогамму.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.

Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией - непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.

Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.

При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности - 2 года.