Мажептил (Majeptil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, Раствор.

• 1 таблетка содержит тиопроперазина мезилата 10 мг;
• 1 мл раствора для инъекций - тиопроперазина 10 мг;

Фармакологическое действие

Блокирует синаптическую передачу в различных отделах головного мозга, избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра.

Показания

• шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы),
• хронические галлюцинаторные психозы,
• маниакальный синдром,
• приступы полиморфного бреда.

Режим дозирования

Внутрь. Начальная доза -5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2–3 дня; при необходимости суточная доза может достигать 30–40 мг. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от оральной дозы.

Побочное действие

Сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом; поздняя дискинезия, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, тошнота, рвота, диарея, олигурия, нарушения сердечного ритма, бледность, приливы крови, слезо- и слюнотечение, потливость, головокружение, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз (крайне редко

Противопоказания

• токсический агранулоцитоз в анамнезе,
• закрытоугольная глаукома,
• аденома простаты,
• паркинсонизм.

Беременность и лактация

Беременным следует избегать длительного применения препарата и, если возможно, снизить дозировку в конце беременности.

После родов необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.

Особые указания

При появлении гипертермии следует немедленно прекратить лечение. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале лечения).

Тщательное наблюдение необходимо при лечении эпилепсии (снижается судорожный порог).

Осторожность требуется при лечении пожилых больных (ввиду их повышенной чувствительности), при тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний, почечной и печеночной недостаточности.

Следует избегать сочетания с приемом алкоголя, леводопы и гуанетидина.

Осторожность требуется при совместном приеме с гипотензивными средствами, морфином, антигистаминными препаратами, барбитуратами, транквилизаторами, атропином.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, снижение АД, кома, угнетение дыхания, шок.

Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов, противопаркинсонических ЛС.

Для повышения АД не рекомендуется применять эпинефрин (альфа-адренергический эффект может быть блокирован и произойдет стимуляция только бета-адренорецепторов, что может привести к развитию дальнейшего снижения АД тахикардии).

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать сочетания с приемом этанола, леводопы и гуанетидина.

Усиливает действие снотворных, анальгетиков, морфина, гипотензивных ЛС, анксиолитиков и атропина. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.

Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности - 4 года.

Д