Ломустин Медак (Lomustine Medac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул - белый или слегка желтоватый порошок.

1 капс. ломустин 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат с алкилирующим действием (из группы нитрозомочевины).

В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые воздействуют на нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках

Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.

Вызывает значительное количество хромосомных аберраций в клетках опухоли и костном мозге, коррекция которых не совпадает по времени у нормальных и опухолевых клеток (скорость уменьшения хромосомных аберраций в опухолевых клетках значительно ниже, чем в здоровых, а повреждение генетического аппарата носит более глубокий характер; нарушения кинетики и пролиферации клеток и клеточного цикла проявляются в большей степени в тканях опухоли).

Влияние на фазы клеточного цикла выражено в замедлении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит значительное угнетение синтеза ДНК).

Удлиняется прохождения фазы G2.

Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Показания

• новообразования ЦНС,
• метастатические опухоли мозга,
• опухоли глотки,
• гортани,
• бронхов,
• легких,
• лимфогранулематоз,
• лимфосаркома,
• злокачественная лимфома,
• миелома,
• плазмоцитома,
• рак желудка,
• рак толстой кишки,
• диссеминированная меланома кожи.

Режим дозирования

Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв.м однократно, с интервалом в 6 нед или по 75 мг/кв.м с интервалом 3 нед. При комбинации с др. цитостатиками доза ломустина составляет от 70 до 100 мг/кв.м с интервалом 6 нед.

Побочное действие

Лейкопения, тромбоцитопения, редко - анемия; тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит, диарея, алопеция, нарушение функции печени, аменорея, азооспермия, инфильтраты и фиброз легких.

Противопоказания

• гиперчувствительность,
• беременность,
• период лактации.

C осторожностью. Угнетение функции костного мозга (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), кахексия, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказано.

Особые указания

Из-за некоторого "запаздывания" появления признаков миелотоксичности др. цитостатические ЛС можно назначать не ранее 3-6 нед с момента введения препарата.

Не вскрывать капсулы, поскольку порошок, содержащийся в них, обладает раздражающим действием, следует избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.

Следует учитывать повышенный риск развития токсического действия на легкие при применении у пациентов с бронхообструктивным синдромом.

На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 нед после окончания лечения (с учетом вероятности позднего появления миелотоксического эффекта), а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

Передозировка

При передозировке следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов

угнетения костно-мозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ, ухудшения функции печени и неврологических расстройств. Антидот неизвестен.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ЛС, угнетающими кроветворение, возможно усиление миелотоксичности.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C, в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года.