Ламиктал (Lamictal)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтовато-коричневого цвета, светлая, квадратная, с закругленными углами, с выдавленной надписью "GSEC7" на одной стороне и "25" - на другой.

1 таб. ламотриджин* 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

Таблетки желтовато-коричневого цвета, светлая, квадратная, с закругленными углами, с выдавленной надписью "GSEE1" на одной стороне и "50" - на другой.

1 таб. ламотриджин* 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, с запахом черной смородины, вытянутые, двояковыпуклые, с цифрой "5" на одной стороне и выдавленной надписью "GSCL2" - на другой; могут отмечаться небольшие вкрапления.

1 таб. ламотриджин* 5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, алюминия-магния силикат, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, натрия сахарин, ароматизатор черносмородиновый (502.009/AP 0551), магния стеарат.

Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, с запахом черной смородины, квадратные, с закругленными углами, с выпуклым квадратом и цифрой "25" на одной стороне, с выдавленной надписью "GSCL5" - на другой; могут отмечаться небольшие вкрапления.

1 таб. ламотриджин* 25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, алюминия-магния силикат, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, натрия сахарин, ароматизатор черносмородиновый (502.009/AP 0551), магния стеарат.

Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, с запахом черной смородины, квадратные, с закругленными углами, с выпуклым квадратом и цифрой "50" на одной стороне и с выдавленной надписью "GSCX7" - на другой; могут отмечаться небольшие вкрапления.

1 таб. ламотриджин* 50 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, алюминия-магния силикат, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, натрия сахарин, ароматизатор черносмородиновый (502.009/AP 0551), магния стеарат.

Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, с запахом черной смородины, квадратные, с закругленными углами, с выпуклым квадратом и цифрой "100" на одной стороне и с выдавленной надписью "GSCL7" - на другой; могут отмечаться небольшие вкрапления.

1 таб. ламотриджин* 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, алюминия-магния силикат, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, натрия сахарин, ароматизатор черносмородиновый (502.009/AP 0551), магния стеарат

Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, с запахом черной смородины, квадратные, с закругленными углами, с выпуклым квадратом и цифрой "200" на одной стороне и с выдавленной надписью "GSEC5" - на другой; могут отмечаться небольшие вкрапления.

1 таб. ламотриджин* 200 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, алюминия-магния силикат, натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, натрия сахарин, ароматизатор черносмородиновый (502.009/AP 0551), магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов и блокирует избыточный выброс глутаминовой кислоты (аминокислоты, которая играет ключевую роль в развитии эпилептических припадков).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается примерно через 2.5 ч. Время достижения Сmax слегка увеличивается после приема пищи, но уровень абсорбции остается неизменным.

Ламиктал имеет линейный фармакокинетический профиль при приеме в дозах до 450 мг.

Распределение

Связывания ламотриджина с белками плазмы – около 55%. Vd составляет 0.92-1.22 л/кг.

Метаболизм

Ламотриджин подвергается метаболизму при участии фермента глюкуронилтрансферазы. Ламотриджин может в некоторой степени усиливать свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

Выведение

У взрослых клиренс ламотриджина составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Менее 10% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде, около 2% выводится с калом. T1/2 ламотриджина составляет в среднем 24-35 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей T1/2 ламотриджина обычно меньше, чем у взрослых.

Не наблюдалось клинически значимых различий клиренса ламотриджина у молодых и пожилых пациентов.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, между сеансами гемодиализа и находящихся на гемодиализе средние значения клиренса ламотриджина составляют соответственно 0.42 мл/мин/кг (хроническая почечная недостаточность), 0.33 мл/мин/кг (между сеансами гемодиализа) и 1.57 мл/мин/кг (во время гемодиализа). Средний T1/2 ламотриджина составляет соответственно 42.9 ч, 57.4 ч и 13 ч. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20% ламотриджина. Таким образом, при нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата.

При терминальной стадии почечной недостаточностb при применении однократной дозы Ламиктала концентрация ламотриджина в плазме крови существенно не менялась, при этом возможно накопление метаболита - ламотриджина глюкуронида.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (классы А, B и C по шкале Чайлд-Пью) средние показатели клиренса ламотриджина составляют соответственно 0.31, 0.24 и 0.1 мл/мин/кг. Начальная и возрастающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Показания

• эпилепсия: лечение парциальных или генерализованных приступов, включая тонико-клонические судороги,
• а также приступы при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей;
• биполярные расстройства (взрослые 18 лет и старше) преимущественно с депрессивными фазами.

Режим дозирования

Эпилепсия

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 лет

Начальная доза Ламиктала составляет не более 25 мг 1 раз/сут. в течение 2 недель, в дальнейшем дозу повышают до 50 мг 1 раз/сут. в течение 2 недель. Затем дозу следует увеличивать на 50-100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 100-200 мг/сут. в 1-2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта требуется доза 500 мг/сут.

Комбинированная терапия у взрослых и детей старше 12 лет Терапия Ламикталом и вальпроатом в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (ПЭП) или без них: начальная доза Ламиктала составляет 25 мг через день в течение 2 недель, в дальнейшем - по 25 мг 1 раз/ в течение 2 недель. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25-50 мг/ каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза для сохранения терапевтического эффекта составляет 100-200 мг/ в 1-2 приема.

Терапия Ламикталом в сочетании с ПЭП, индуцирующими ферменты печени (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением вальпроата): начальная доза

Ламиктала составляет 50 мг 1 раз/сут. в течение 2 недель, в дальнейшем - 100 мг/сут. в 2 приема в течение 2 недель. Затем дозу увеличивают на 100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Стандартная поддерживающая доза составляет 200-400 мг/ в 2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг/сут. У пациентов, принимающих противосудорожные препараты, взаимодействие которых с Ламикталом неизвестно, рекомендуют применять такую же схему увеличения доз как для пациентов, принимающих Ламиктал с вальпроатом натрия. Комбинированная терапия у детей от 2 до 12 лет Доза Ламиктала зависит от массы тела ребенка.

Терапия Ламикталом и вальпроатом натрия в сочетании с другими ПЭП или без них: начальная доза Ламиктала составляет 0.15 мг/кг 1 раз/сут. в течение 2 недель, в дальнейшем - 0.3 мг/кг 1 раз/сут. в течение 2 недель. Затем дозу следует увеличивать не более чем на 0.3 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта, стандартная поддерживающая доза при этом составляет 1-5 мг/кг в 1-2 приема. Максимальная доза - 200 мг/сут.