Лазикс (Lasix)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.

• 1 таб. фуросемид 40 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

• 1 мл. фуросемид 10 мг.
• 1 амп. фуросемид 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик.

Фармакологическое действие

Диуретик, производное сульфонамида. Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.

Оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие.

Увеличивает экскрецию ионов калия, кальция, магния.

Снижает преднагрузку на сердце, уменьшает давление заполнения левого желудочка и давление в легочной артерии посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие.

При приеме внутрь в дозе 40 мг начало диуретического эффекта наблюдается в течение 60 мин и длительность составляет около 3-6 ч.

При в/в введении начало диуретического эффекта наблюдается через 15 мин, длительность составляет около 3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность составляет примерно 50-70%.

Распределение

Vd составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - более 98%.

При в/в введении

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - более 98%. Основной метаболит препарата - глюкуронид.

Выведение

Т1/2 составляет от 1 до 1.5 ч. Выводиться почками - 60-70%.

Показания

• отечный синдром различного генеза (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени) (для приема внутрь и в/в введения);
• отечный синдром при заболеваниях почек (в качестве вспомогательного средства к терапии основного заболевания) (для приема внутрь и в/в введения);
• отеки тканей, вызванные ожогами (для приема внутрь и в/в введения);
• артериальная гипертензия II степени (для приема внутрь);
• гипертонический криз (в составе комплексной антигипертензивной терапии) (для в/в введения);
• отек мозга (для в/в введения);
• острая сердечная недостаточность, особенно при отеке легких (в составе комплексной терапии) (для в/в введения);
• отравления (для поддержания форсированного диуреза) (для в/в введения);
• олигурия при токсикозах беременных (после компенсации гиповолемии) (для в/в введения).

Режим дозирования

Рекомендуется использовать максимально эффективную минимальную дозу препарата.

При приеме внутрь

Взрослым назначают препарат в начальной дозе 20-40-80 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг массы тела. Максимальная доза - 40 мг/сут.

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность приема препарата зависит от степени тяжести заболевания и определяется индивидуально.

При в/в введении

Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначается в начальной дозе 20-40 мг/сут. (1-2 амп.) в/в или в/м (в исключительных случаях, когда нельзя применить в/в или пероральный пути введения препарата). При недостаточной эффективности следует вводить препарат, повышая дозировку на 20 мг с интервалами в 2 ч, до получения терапевтического эффекта. Установленную таким образом разовую дозу следует затем вводить 1-2 раза/сут.Максимальная разовая доза составляет 1.5 г.

Скорость введения препарата при в/в введении не должна превышать 4 мг в минуту.

При отеке легких рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг/сут. При необходимости через 20 мин следует ввести еще 20-40 мг препарата.

При форсированном диурезе добавляют 20-40 мг препарата к инфузионному электролитному раствору. В дальнейшем дозировка препарата определяется в зависимости от диуреза. Необходимо возмещать потерянное количество жидкости и электролитов. При отравлении кислотными или щелочными веществами возможно увеличение скорости элиминации путем закисления или подщелачивания мочи.

Детям до 15 лет препарат назначается в дозе 1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: развитие гипокалиемии, гипомагниемии, гипокальциемии, метаболического алкалоза (сухость во рту, усиление жажды, головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма, диспепсические нарушения). У больных с циррозом печени, сердечной недостаточностью, сопутствующей терапией, нерациональным питанием частота развития нарушений водно-электролитного баланса возрастает. Дефицит калия чаще развивается у больных при рвоте или диарее.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружения, головные боли, нарушение зрения, парестезии. Со стороны органов чувств: редко - нарушения слуха (обычно обратимые) и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. У недоношенных детей в течение первых недель жизни фуросемид может повышать риск сохранения Боталлова протока.

Со стороны системы кроветворения: гемоконцентрация (склонность к тромбозам), агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз; очень редко - повышение уровня трансаминаз печени, острый панкреатит.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, обострение подагры, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: усиление симптоматики при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеточника, гидронефрозе; нефролитиаз и нефрокальциноз (у недоношенных детей); редко - нефротический синдром (у пациентов с хронической почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадочные состояния, васкулит, интерстициальный нефрит; редко - фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, кратковременное повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови.

Местные реакции: болевая реакция в месте в/м инъекции.

Противопоказания

• почечная недостаточность, анурия;
• печеночная кома, прекома;
• выраженная гипокалиемия;
• выраженная гипонатриемия;
• гиповолемия (сопровождающаяся артериальной гипотензией или без нее);
• дегидратация;
• беременность;
• период лактации (грудного вкармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонамидов (антибиотикам или препаратам сульфонилмочевины).

Беременность и лактация

Лазикс проникает через плацентарный барьер. Поэтому при необходимости применения препарата при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходим тщательный динамический мониторинг состояния плода.

Лазикс проникает в грудное молоко и подавляет лактацию. Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).