Габагамма (Gabagamma)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета.

1 капс. габапентин 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета.

1 капс. габапентин 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Капсулы твердые желатиновые, оранжевого цвета.

1 капс. габапентин 400 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк.

Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат.

В исследованиях in vitro были идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

В терапевтических концентрациях препарат не связывается с рецепторами GABAа и GABAb, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. Биодоступность препарата не пропорциональна его дозе: при увеличении дозы биодоступность снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Время достижения Cmax - 2-4 ч.

Концентрация активного вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Тmax составляет 4.02 мкг/мл при назначении препарата в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл - при приеме в дозе 400 мг.

Распределение

Vd - 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме. Препарат плохо связывается с белками плазмы (менее 5%). Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Габапентин практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.

Выведение

Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет 52 ч.

Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.

Показания

• эпилепсия;
• диабетическая полиневропатия;
• постгерпетическая невралгия.

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи.

Пациентам с эпилепсией препарат назначают в дозе 900-3600 мг/сут.

Взрослым и подросткам назначение препарата начинают с дозы 300 мг/сут.

Увеличение дозы может быть произведено по двум схемам:

1. Основная схема

Утренняя доза / Дневная доза / Вечерняя доза

• 1 день (300 мг/сут.) - - 300 мг.
• 2 день (600 мг/сут.) / 300 мг. / - / 300 мг.
• 3 день (900 мг/сут.) / 300 мг. / 300 мг. / 300 мг

2. Применение начальной дозы 3 по 300 мг. После этого может быть произведено повышение дневной дозы до 1.2 г в 3 приема и при необходимости возможно повышение дозы этапами по 300 мг до максимальной дозы.

Временной интервал между вечерней и последующей утренней дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов.

Пациентам с диабетической полиневропатией и постгерпетической невралгией препарат назначают в дозе 1.8-2.4 г/ Максимальная суточная доза - 3.6 г/сут.

Взрослым назначение препарата начинают с дозы 300 мг согласно основной схеме.

После этого дозу можно повышать в течение 1 недели до 1.8 г/сут. в 3 приема. В течение следующей недели, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 2.4 г/сут. в 3 приема. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мгсут. в 3 приема до достижения максимальной дозы 3.6 г/сут.

Увеличение дозы до достижения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 ч.

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования.

Рекомендуемые дозы препарата в зависимости от КК представлены в таблице.

КК (мл/мин) / Общая суточная доза (мг)1

• >80 / 900-3600
• 50-79 / 600-1800
• 30-49 / 300-900
• 15-29 / 1502-600
• <15 / 1502-300

1 - общую суточную дозу следует разделить на 3 приема

2 - 300 мг каждый 2 день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначение препарата начинают с дозы 300-400 мг, а затем препарат применяют в поддерживающей дозе 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа. В дни свободные от диализа препарат не принимают.

Пациентам с плохим общим состоянием, низкой массой тела или пациентам после трансплантации органов повышение дозы препарата следует производить постепенно с дозы 100 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия; очень редко - нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД (при применении совместно с другими противоэпилептическими средствами).

Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; очень редко - сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами); очень редко - повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами).

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения.

Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), акне.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко - колебания уровня глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом.

Прочие: пурпура, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, отек лица.