Фозикард (Fosicard)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с обозначением на одной стороне букв "FL" и цифры "5".

1 таб. фозиноприл натрия 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), целлюлоза микрокристаллическая, глицерола дибегенат.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с обозначением на одной стороне букв "FL" и цифры "10".

1 таб. фозиноприл натрия 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), целлюлоза микрокристаллическая, глицерола дибегенат.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с обозначением на одной стороне букв "FL" и цифры "20".

1 таб. фозиноприл натрия 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), целлюлоза микрокристаллическая, глицерола дибегенат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Фозиноприл - сложный эфир, из которого в организме образуется активный метаболит - фозиноприлат. Фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации, снижению ОПСС и снижению секреции альдостерона. За счет снижения секреции альдостерона происходит незначительное повышение содержания ионов калия в сыворотке с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости.

Препарат оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие.

Антигипертензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

В слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и, частично, в печени фозиноприл гидролизуется до фозиноприлата.

Выведение

Фозиноприл выводится из организма в равной степени с желчью и мочой. T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Перед началом лечения артериальной гипертензии, по возможности, следует прекратить применявшееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала приема Фозикарда.

Начальная доза составляет 10 мг 1 раз/ В дальнейшем дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Средняя поддерживающая доза составляет 10-40 мг 1 раз/ При отсутствии положительного эффекта от монотерапии Фозикардом возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Фозикардом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле.

При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза Фозикарда составляет 10 мг 1 раз/ Далее дозу препарата подбирают в соответствии с динамикой терапевтической эффективности, повышая на 10 мг с недельным интервалом. Максимальная доза составляет 40 мг/ Возможно дополнительное назначение диуретиков.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, холестатическая желтуха, панкреатит, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ.

Противопоказания

• наследственный или идиопатический ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе) после приема других ингибиторов АПФ;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, аортальном стенозе, состоянии после трансплантации почки, при десенсибилизации, системных заболеваниях соединительной ткани, в т.ч. СКВ, склеродермии (повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), при гемодиализе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), при ИБС, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA, сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, гиперкалиемии, у пациентов пожилого возраста, при соблюдении диеты с ограничением соли, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарее, рвоте).

Беременность и лактация

Применение Фозикарда противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или с сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозикардом в условиях стационара.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.

На фоне приема Фозикарда следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно у пациентов с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек и системных заболеваниях соединительной ткани). Из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Фозикард у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении любой другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного появления головокружения, особенно после приема начальной дозы Фозикарда у пациентов, одновременно принимающих диуретики.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата прекратить, пациента поместить в положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Гемодиализ неэффективен.