Фамвир (Famvir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV" на одной стороне и "125" - на другой.

1 таб. фамцикловир 125 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV" на одной стороне и "250" - на другой.

1 таб. фамцикловир 250 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой "FV500" на одной стороне.

1 таб. фамцикловир 500 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой. Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом - 0.19%.

Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии.

Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом. Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. Cmax пенцикловира после приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.

Распределение

Фармакокинетические кривые "концентрация -время" совпадают при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено.

Выведение

T1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания

• инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;
• инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);
• инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3, или 500 мг 2, или 750 мг 1 раз/, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 в течение 7 дней.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 в течение 10 дней. Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетом

При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 Длительность терапии зависит от тяжести заболевания.

Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2

Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.

Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК:

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования

• ≥40 250 мг/500 мг 3 или 500 мг 2 раза/сут.
• 30-39 250 мг 2 или 3 раза/сут.
• 10-29 125 мг 2 или 3 раза/сут.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом

 первый эпизод

КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования

≥30 250 мг 3 10-29 125 мг 3 раза/сут.

 рецидивирующая инфекция

КК (мл/мин/1.73 м2)Режим дозирования

≥10 125 мг 3 раза/сут.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов со сниженным иммунитетом

КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования

≥40 500 мг 2 раза/сут.

30-39 250 мг 2 раза/сут.

10-29 125 мг 2 раза/сут.

Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции

КК (мл/мин/1.73 м2) Режим дозирования

≥30 250 мг 2 раза/сут.

10-29 125 мг 2 раза/сут.

Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, препарат следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).

Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие