Тиенам (Tienam)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/м введения

1 фл.

имипенема моногидрат 547 мг,

что соответствует содержанию имипенема 500 мг.

циластатин натрия 556 мг,

что соответствует содержанию циластатина 500 мг

Порошок для приготовления раствора для инфузий

1 фл.

имипенема моногидрат 549 мг,

что соответствует содержанию имипенема 500 мг.

циластатин натрия 559 мг,

что соответствует содержанию циластатина 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат (21 мг).

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы карбапенемов.

Фармакологическое действие

Тиенам - антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов.

Имипенем - производное тиенамицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов.

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.

Циластатин натрия - специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.

Тиенам устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Противомикробный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Тиенам активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri /ранее Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans /ранее Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и гамма); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); прочие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

К Тиенаму устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.

Тесты in vitro показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками из группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.

Эффективность Тиенама против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетике препарата Тиенам не предоставлены.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов брюшной полости;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• гинекологические инфекции;
• септицемия (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для в/м введения);
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекционный эндокардит (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для в/м введения);
• смешанные инфекции (в т.ч. вызванные Bacteroides fragilis).

Тиенам не показан для лечения менингита.

Тиенам показан для профилактики некоторых послеоперационных инфекций у больных с высокой вероятностью послеоперационной инфекции.

Режим дозирования

Средняя суточная доза Тиенама и метод введения определяются в зависимости от степени тяжести инфекции и распределяются на несколько равных приемов с учетом степени чувствительности микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Приведенные ниже дозы указаны на количество имипенема, рассчитаны на массу тела 70 кг и нормальную функцию почек. Для больных с меньшей массой тела и КК≤70 мл/мин/1.73 м2 следует пропорционально уменьшить дозу.

Следует учитывать, что форму для в/м применения нельзя вводить в/в.

В/в путь введения препарата предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита или других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений, таких как шок.

Для взрослых средняя терапевтическая доза при в/в инфузии составляет 1-2 г/ (в расчете на имипенем), разделенная на 3-4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 г или 50 мг/кг массы тела в зависимости от того, что меньше. Однако больные с муковисцидозом с нормальной функцией почек прошли курс лечения

Тиенамом в дозах до 90 мг/кг/ в несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г/сут.

В таблице 1 указаны рекомендуемые дозы имипенема для в/в инфузии в зависимости от степени тяжести инфекции.

Таблица 1

Степень тяжести инфекции / Доза имипенема / Интервал между инфузиями / Общая суточная доза

Легкая / 250 мг. / 6 ч. / 1 г.

Средняя 500 мг./ 8 ч. / 1.5 г.

"-" 1 г. / 12 ч. / 2 г.

Тяжелая (высокочувствительные штаммы) / 500 мг. / 6 ч. / 2 г.

Тяжелая и/или угрожающая жизни (менее чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) / 1 г. / 8 ч. / 3 г.

"-"" 1 г. / 6 ч. / 4 г.

Тиенам в дозах ≤500 мг следует вводить в/в в течение 20-30 мин, в дозах >500 мг - в течение 40-60 мин. Больным, у которых наблюдается тошнота во время вливания, следует уменьшить скорость введения.

Для профилактики послеоперационных инфекций препарат следует вводить в/в в дозе 1 г при вводной анестезии и в дозе 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, операция на толстой кишке) следует вводить дополнительно по 500 мг через 8 и 16 ч после наркоза.

Тиенам не следует применять у пациентов с КК менее 5 мл/мин/1.73 м2, за исключением случаев, когда назначено проведение гемодиализа каждые 48 ч. Как имипенем, так и циластатин выводятся из кровообращения во время гемодиализа. Тиенам следует назначить после сеанса гемодиализа и через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. В настоящее время не имеется достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по применению Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.

Детям старше 3 месяцев при массе тела менее 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг через каждые 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Вводят путем в/в инфузии. При массе тела 40 кг и более препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.