Гинепристон (Gynepriston)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

1 таб. мифепристон 10 мг/

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Антигестагенный препарат. Посткоитальный контрацептив для приема внутрь/

Фармакологическое действие

Синтетический стероидный антигестагенный препарат, (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Сmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

Показания

• экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таблетки) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта в низу живота, слабость, гипертермия.

Противопоказания

• надпочечниковая недостаточность;
• длительное применение ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• острая или хроническая печеночная недостаточность;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема Гинепристона.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: острая или хроническая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: острая или хроническая почечная недостаточность

Особые указания

Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Следует избегать одновременного приема Гинепристона с НПВС.

Передозировка

Прием Гинепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Гинепристон не описано.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности – 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.