Верапамил (Verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таб.

верапамила гидрохлорид 40 мг.

-"- 80 мг.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения..

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД.

Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии, улучшает отток крови из желудочков.

Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.

При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин.

Выводится в основном почками и с фекалиями.

Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах.

Показания

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома),
• синусовая тахикардия,
• предсердная экстрасистолия,
• мерцание и трепетание предсердий,
• стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная),
• артериальная гипертензия,
• гипертонический криз,
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Режим дозирования

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг, при ГОКМП - до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день.

Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром.

При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром.

Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата.

Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами).

При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг.

Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе.

В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг.

При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи.)

Противопоказания

• гиперчувствительность,
• тяжелая гипотензия,
• кардиогенный шок,
• AV блокада II и III степени,
• инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности),
• хроническая сердечная недостаточность III стадии,
• WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор),
• синоатриальная блокада,
• синдром Морганьи - Адамса - Стокса,
• дигиталисная интоксикация,
• тяжелый стеноз устья аорты,
• беременность,
• кормление грудью.

Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Беременность и лактация

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается Cl и повышается биодоступность.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла.

При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии - плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют действие.

Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.