Вазотенз Н (Vasotenz H)

Форма выпуска, состав и упаковка

Круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с обозначением с одной стороны «LН1» (для таблеток с дозировкой 50 мг+12,5 мг), «LН2» (для таблеток с дозировкой 100 мг+25 мг).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активных веществ:

лозартан калия 50 мг. или 100 мг.

гидрохлоротиазид 12,5 мг. или 25 мг..

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, Опадрай белый (гипромеллоза 3cР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол, гипромеллоза 50сР).

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство (блокатор рецепторов ангиотензина II + диуретик).

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик. Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33%.

Имеет эффект “первого прохождения“ через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита.

Связь с белками плазмы крови – 99%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лозартана составляет 1 ч, активного метаболита 3-4 ч, после приема внутрь.

Период полувыведения 1,5 – 2 ч, а его основного метаболита 3-4 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник. Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет 5,8-14,8 ч. Не метаболизируется печенью. Около 61% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

• артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной).

Режим дозирования

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Обычная начальная и поддерживающая доза препарата составляет 50мг. лозартана + 12,5мг. гидрохлоротиазида (1 таблетка) в день.

Для тех пациентов, у которых при этой дозировке не удается добиться адекватного контроля АД, доза может быть увеличена до 2-х таблеток (50 мг/12,5 мг) или 1 таблетки (100 мг/25 мг) 1 раз в день.

Максимальная доза составляет 2 таблетки (50 мг/12,5 мг) или 1 таблетка (100 мг/25 мг) 1 раз в день. В целом, максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3-х недель после начала лечения.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы пациентам пожилого возраста.

Побочное действие

Побочные реакции ограничиваются наблюдавшимися ранее при применении лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.

К наиболее частым побочным эффектам при лечении эссенциальной гипертензии относят головокружение.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и/или языка, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, изредка отмечавшиеся при приеме лозартана. У некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе и ингибиторов АПФ. Крайне редко, при приеме лозартана отмечались проявления васкулита, включая болезнь Шенляйн-Геноха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: при приеме лозартана были зарегистрированы редкие (< 1%) случаи гепатита, диарея.

Со стороны органов дыхания: при приеме лозартана – кашель.

Со стороны кожных покровов: крапивница.

Лабораторные показатели: редко (<1%) гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л), повышение активности “печеночных” ферментов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов;
• анурия;
• выраженная артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин.)
• гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков)
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с нарушениями водно-электролитного баланса крови (обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия).

С осторожностью препарат назначают у больных сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, а также пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой, а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе ингибиторами циклооксигеназы-II (СОХ-2 ингибиторами).

Беременность и лактация

Прием преапарата запрещен.

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста.

Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение объема циркулирующей крови, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Нет информации о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: лозартан - выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид – потеря электролитов (гипокалиемия, гиперхлоремия, гипонатриемия), а также дегидратация, возникающая вследствие избыточного диуреза.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений.

Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан усиливает эффект других гипотензивных средств. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином. Имеются сообщения, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.

Как и другие препараты, блокирующие ангиотензин II или его действие, одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заместителей соли, содержащих калий, может привести к гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (СОХ-2 ингибиторы) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других антигипертензивных средств, может быть ослаблен при приеме нестероидного противовоспалительного препарата индометацина.