Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия круглые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается наличие мраморности.

1 таб. метопролола тартрат 200 мг.

Вспомогательные вещества: глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат, поливидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия стеарила фумарат.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.

Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.

Фармакокинетика

Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму.

Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко.

Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Показания

• артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами),
• ИБС,
• гиперкинетический кардиальный синдром,
• нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию),
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• пролапс митрального клапана,
• инфаркт миокарда (профилактика и лечение),
• мигрень (профилактика),
• тиреотоксикоз (комплексная терапия);
• лечение акатизии,
• вызванной нейролептиками

Режим дозирования

Требуется индивидуальный режим дозировки.

Внутрь:

Во время или после еды, запивая жидкостью.

Таблетки не следует разжевывать или крошить.

Суточная доза - 100-200 мг, принимать 1 или 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 400 мг.

Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.

Метопролол предназначен для ежедневного приема.

При недостаточной эффективности монотерапии можно комбинировать с др. классами антигипертензивных, антиангинальных или антиаритмических препаратов.

Гипертензия.

Для пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии - 50 мг Метопролола в 1-2 приема утром и вечером ежедневно. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу препарата до 100 - 200 мг в 1-2 приема ежедневно или комбинировать его с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 300-400 мг в сутки.

В случае необходимости Метопролол можно комбинировать с другими препаратами.

Сердечные аритмии. 100-200 мг препарата в 1-2 приема ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 200-300 мг в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. Показано, что в результате длительного лечения Метопрололом в дозе 200 мг снижается риск летального исхода (включая внезапные смерти), снижается риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика мигрени. 100-200 мг Метопролола в 1-2 приема ежедневно.

Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов преклонного возраста.

Нарушение функции печени. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

В/в:

В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25-50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем - по 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес и более.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ.

Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Противопоказания

• гиперчувствительность,
• AV блокада II и III степени,
• синоатриальная блокада,
• острая или хроническая (в стадии декомпенсации)
• сердечная недостаточность,
• синдром слабости синусного узла,
• выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
• кардиогенный шок,
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),
• выраженные нарушения периферического кровообращения,
• беременность,
• кормление грудью.

Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

Беременность и лактация

Применения препарата противопоказано.

Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии.