Сультасин (Sultasin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Регистрационные №№:

• порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 1 или 50 шт. - Р №003619/01, 12.07.04
• порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г+500 мг: фл. 1 или 50 шт. - Р №003619/01, 12.07.04

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим веществом является ампициллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами.

Второй компонент - сульбактам, не обладая антибактериальной активностью, ингибирует β-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие β-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp.

Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Активность в отношении не вырабатывающих β-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Выведение

T_1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (75-80%) и частично - с желчью. В виде метаболитов выводится 25% препарата.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит;
• перитонит;
• скарлатина;
• гонококковая инфекция.
• Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Правила приготовления раствора препарата

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.

Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко - анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;
• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует назначать препарат при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.