Стимулотон (Stimuloton)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без запаха, с гравировкой "Е271" на одной стороне и разделительной риской - на другой; на изломе видно ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия амилопектина гликолат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без запаха, с гравировкой "Е272" на одной стороне и разделительной риской - на другой; на изломе видно ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант

Регистрационные №№:

• таб, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 30 шт. - П №013940/01, 08.04.09
• таб, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт. - П №013940/01, 08.04.09

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.

Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.

При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C_max достигается через 4.5-8.4 ч после приема препарата внутрь. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C_max достигается быстрее.

Распределение

При ежедневном однократном приеме препарата C_ss обычно достигается через неделю. Cвязывается с белками плазмы крови на 98%. V_d - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Метаболизм

Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.

Выведение

0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T_1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T_1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Сертралин не выводится с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Показания

• депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• панические расстройства (с агорафобией или без);
• посттравматические стрессовые расстройства.

Режим дозирования

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах взрослым препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.

У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель.

При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат.

У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, судороги, дискинезии, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, уменьшение аппетита (редко - повышение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушение менструального цикла.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышение потоотделения, снижение массы тела.

Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: возможны слабость, обратимая гипонатриемия, развивающаяся чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов.

Двигательные нарушения отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Противопоказания

• одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
• одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
• нестабильная эпилепсия;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначать препарат при беременности следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.