Сперидан (Speridan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой, размером 10 х 5 мм.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинированный, гипромеллоза, макрогол 600, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой, размером 14 х 7.5 мм.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, магния стеарат, крахмал прежелатинированный, гипромеллоза, макрогол 600, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт. - ЛС-000313, 20.05.05
• таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 шт. - ЛС-000313, 20.05.05

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-рецепторам, допаминовым D₂-рецепторам; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

Распределение

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Препарат быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. V_d -1.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%.

Метаболизм

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Выведение

T_1/2 рисперидона составляет 3 ч, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона - 21 ч. 70% препарата выводится почками, из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% от принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания

• острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) - поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

Режим дозирования

При шизофрении взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет препарат назначают 1-2 раза/ Начальная суточная доза составляет 2 мг. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 мг. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза - 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 мг 2 раза/

У пациентов с заболеваниями печени и почек рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/ Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 раза/

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (не чаще чем через день). Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/ Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 мг 2 раза/ После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/

При маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 мг.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендованная начальная доза препарата - 500 мкг 1 раз/ При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза - 1 мг.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 мкг/сут, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 мг/

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата - 250 мкг 1 раз/ При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/ Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/

Длительный прием Сперидана у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.