|
|||||||||
Спарфло (Sparflo) |
|
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой почти белого или светло-желтого цвета, овальные, с риской на одной стороне и тиснением "200" - на другой.
1 таблетки | |
спарфлоксацин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк, краситель хинолиновый желтый.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
Фармакологическое действие
Противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, препятствуя репликации бактериальной ДНК. На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные - в период деления и в период покоя, т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Препарат предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате действия препарата не отмечается развития перекрестной резистентности к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоактивным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
Низкая токсичность в отношении макроорганизмов объясняется отсутствием в них гираз.
Спарфло активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат проявляет большую активность в отношении грамположительных кокков и анаэробов по сравнению с фторхинолонами предшествующих поколений. В отношении грамотрицательных бактерий проявляет активность, близкую к аминогликозидам.
К препарату высокочувствительны Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицателые штаммы), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
Препарат также высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы).
К препарату чувствительны Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Препарат умеренно активен в отношении Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы Bacteroides spp.
Спарфло неактивен в отношении Treponema pallidum.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий спарфлоксацин уступает по активности ципрофлоксацину.
Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку после его действия практически не остается персистирующих микроорганимов, а у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Обладает постантибиотическим эфектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция после приема внутрь - около 90%. После приема внутрь препарата в дозе 400 мг Cmax достигается через 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Степень всасывания не изменяется при приеме препарата с пищей или молоком, однако, скорость всасывания замедляется, поэтому максимальная концентрация спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позже, чем при приеме препарата натощак.
Активность препарата несколько снижается при кислых значениях рН.
Распределение
Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Vd - 3.9±0.8 л/кг. Спарфлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, нервную ткань), концентрации в тканях и жидкостях нижних отделов дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости, суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается 10% от концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Спарфлоксацин метаболизируется в печени.
Выведение
Спарфлоксацин выводится с калом (30-50%) и с мочой (путем тубулярной фильтрации и канальцевой секрецией) - из них в неизмененном виде около 10% дозы, принятой внутрь. T1/2 составляет 16-30 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью T1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается. При КК более 20 мл/мин кумуляции спарфлоксацина в организме не происходит, т.к. происходит увеличение метаболизма и выведение с калом.
Показания
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
При пневмонии, обострении хронического бронхита в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней. Пациентам с КК менее 50 мл/мин в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг каждые 48 ч.
При инфекциях ЛОР-органов (в т.ч. синусите) в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10 дней.
При туберкулезе легких в составе комплексной терапии с противотуберкулезными препаратами в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 30 дней.
При инфекциях мочевыводящих путей в 1-й день назначают 200 мг однократно, далее - по 100 мг/сут в течение 10-14 дней.
При остром гонорейном уретрите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - через 24 ч - 200 мг. Курсовая доза - 600 мг.
При негонококковом уретрите в 1-й день назначают 200 мг однократно, далее - по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.
При бактериальном простатите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.
При хламидийных инфекциях в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10-14 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз/сут в течение 3-9 дней.
При лепре назначают по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 недель.
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.