Спазмалгон (Spasmalgon)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Спазмоанальгетик

Регистрационные №№:

• р-р д/в/м введения 1 г+40 мкг+4 мг/2 мл: амп. 10 шт. - П №012670/01, 25.12.07
• р-р д/в/м введения 2.5 г+100 мкг+10 мг/5 мл: амп. 10 шт. - П №012670/01, 25.12.07

Фармакологическое действие

Спазмоанальгетик комбинированного состава, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрий - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Показания

Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• постхолецистэктомический синдром;
• хронический колит;
• альгодисменорея;
• заболевания органов малого таза.

Режим дозирования

Взрослым препарат вводят в/м по 2-5 мл раствора 2-3 Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (соответственно 5 г метамизола натрия).

При отсутствии терапевтического эффекта применение препарата следует прекратить, при хорошем или удовлетворительном эффекте следует перейти к пероральному или ректальному применению.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руках.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек; в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: снижение АД.

Местные реакции: инфильтраты в месте инъекции.

Противопоказания

• угнетение костномозгового кроветворения;
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмия;
• тяжелая стенокардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• кишечная непроходимость;
• мегаколон;
• коллапс;
• беременность (особенно I и III триместр);
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным пиразолона.

С осторожностью назначают при почечной или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, "аспириновой триаде" (бронхиальная астма, крапивница и острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП), склонности к артериальной гипотензии, повышенной чувствительности к НПВП.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности (особенно в I и III триместрах).

При необходимости применения Спазмалгона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при нарушениях функции почек. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение препарата.

Применение препарата для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с рентгеноконтрастными лекарственными препаратами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

При одновременном применении препарата с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови.