СотаГЕКСАЛ (Sotahexal)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета₁-, бета₂-адреноблокатор

Регистрационные №№:

• таб. 80 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. - П №013255/01, 04.04.08
• таб. 160 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. - П №013255/01, 04.04.08

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β₁- и β₂-адренорецепторы. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь соталол абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 75-90%. Cmax соталола в плазме достигается через 2-3 ч после приема внутрь.

Распределение

V_d составляет 2 л/кг. Терапевтический уровень концентрации в плазме колеблется от 1 до 3 мг/л.

Выведение

Препарат выводится в основном почками. T_1/2 - около 15 ч.

Показания

• желудочковая тахикардия;
• суправентрикулярная тахикардия при синдроме WPW;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная мерцательная аритмия.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 80-120 мг/сут (разделенная на 2–3 приема). При недостаточной эффективности доза может быть повышена до 160-240 мг/сут (в 2-3 приема) или 320 мг /сут (в 2 приема).

При угрожающих жизни тяжелых тахиаритмиях возможно увеличение дозы до 480 мг/сут, разделенных на 2-3 приема.

Увеличение дозы препарата следует проводить с интервалом в 2–3 дня.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин).

При тяжелой почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия; в редких случаях – усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии, нарушение сна, депрессия; крайне редко - нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), уменьшение слезоотделения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Дерматологические реакции: кожная сыпь, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диеты), снижение потенции, похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги.

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II или III степени;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия;
• наличие удлиненного интервала QT;
• артериальная гипотензия;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
• метаболический ацидоз;
• острый инфаркт миокарда;
• гипокалиемия;
• отек гортани;
• миастения;
• тяжелый аллергический ринит;
• повышенная чувствительность к соталолу, сульфаниламидам и к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием СотаГЕКСАЛА при беременности, особенно в I триместре, возможен только по строгим медицинским показаниям.

В случае проведения терапии при беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности риска развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. В связи с этим необходимо контролировать состояние детей, находящихся на грудном вскармливании.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин).

При тяжелой почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови

Особые указания

С осторожностью следует назначать СотаГЕКСАЛ пациентам с сахарным диабетом (имеющим в анамнезе выраженные колебания уровня глюкозы в крови); пациентам при строгом соблюдении диеты; при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа–адреноблокаторов); при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза; при нарушении функции почек; пациентам пожилого возраста.

С особой осторожностью применяют СотаГЕКСАЛ при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии (т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам).

Лечение препаратом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить.

В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно.

При совместном применении СотаГЕКСАЛА и клонидина сначала отменяют СотаГЕКСАЛ, а через несколько дней постепенно начинают снижать дозу клонидина.

При одновременном назначении СотаГЕКСАЛА с диуретиками необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием СотаГЕКСАЛА или подобрать средство для наркоза с минимальным влиянием на сократительную способность миокарда.

В связи с наличием у препарата антиаритмического эффекта следует контролировать возможность удлинения интервала QT и при необходимости, проводить индивидуальный подбор доз.

Следует учитывать, что 1 таблетка содержит менее 0.01 ХЕ.

В период лечения СотаГЕКСАЛОМ следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковые тахикардии; в тяжелых случаях – кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: атропин – в/в струйно; глюкагон – сначала в виде кратковременной в/в инфузии в дозе 0.2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0.5 мг/кг массы тела (в течение 12 ч).

Возможно применение допамина, добутамина, изопреналина, адреналина.

Соталол выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме СотаГЕКСАЛА и блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) возможно выраженное снижение АД в результате ухудшения сократимости миокарда.

Комбинированное применение СотаГЕКСАЛА и антиаритмиков I класса (особенно хинидина) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала QT и желудочковую экстрасистолию.