Сердолект (Serdolect)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом "S4" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом "S12" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом "S16" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом "S20" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 30 шт. - ЛС-000615, 05.08.05
• таб., покр. оболочкой, 12 мг: 14, 28 или 56 шт. - ЛС-000615, 05.08.05
• таб., покр. оболочкой, 16 мг: 14, 28 или 56 шт. - ЛС-000615, 05.08.05
• таб., покр. оболочкой, 20 мг: 14, 28 или 56 шт. - ЛС-000615, 05.08.05

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-рецепторы, а также на α₁-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H₁-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_max достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Кажущийся V_d - около 20 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Выведение

T_1/2 составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Показания

• шизофрения

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 мг/сут до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе - 24 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Если при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

При переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. При переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.

Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, редко - синкопальные состояния, судороги, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), в отдельных случаях - злокачественный нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), периферические отеки, удлинение интервала QT, редко - пароксизмальная желудочковая тахикардия ( в т.ч. аритмия типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - лейкоцитурия, гематурия.

Прочие: иногда - сухость во рту, увеличение массы тела, уменьшение объема эякулята, редко - гипергликемия.

Противопоказания

• некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия
• выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе)
• застойная сердечная недостаточность
• гипертрофия миокарда
• аритмии
• брадикардия (менее 50 уд./мин)
• врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе)
• приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин)
• одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), некоторые антипсихотики (тиоридазин), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития