Энап (Enap)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид красный (красящее вещество Е172).

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид желтый (красящее вещество Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Энап постепенно снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Энап снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Энап не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на половую функцию. Максимальный эффект препарата отмечается через 4-6 ч. Эффект сохраняется до 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Cmax эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.

Распределение

Css достигается через 4 дня.

Выведение

Через 4 дня после начала приема препарата T1/2 эналаприлата стабилизируется и составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания

• первичная артериальная гипертензия;
• вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

• При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20 мг, в исключительных случаях - до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики до начала лечения Энапом, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
• При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2-4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2.5-10 мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза - 20 мг 2 раза/сут.
• При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2.5 мг 2 раза/сут; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
• При лечении реноваскулярной гипертензии или при подозрении на реноваскулярную гипертензию терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения данного заболевания.
• При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК>30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК<30 мл/мин - 2.5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Лечение Энапом проводят длительно, обычно в течение всей жизни. Терапия препаратом позволяет снизить АД и поддерживать его на желаемом уровне.

Применение препарата предотвращает или уменьшает риск развития осложнений, вызываемых артериальной гипертензией. Препарат следует принимать в одно и то же время дня. При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема препарата, следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу. Ни в коем случае не следует удваивать дозу. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость; редко - обморок.
• Со стороны дыхательной системы: часто - продуктивный кашель (обычно прекращается через несколько недель после отмены препарата), бронхоспазм, ринорея, фарингит.
• Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея, повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.
• Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) - обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены Энапа эти показатели нормализуются.
• Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: в научной литературе появлялись сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).

Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении Энапа, как правило имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
• порфирия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Энап противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При наступлении беременности в период лечения Энапом препарат следует немедленно отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин - 2.5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД. Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Особые указания

В период проведения терапии Энапом следует регулярно контролировать состояние пациента, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной индивидуальной дозы препарата. Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

С осторожностью (из-за риска развития артериальной гипотензии) назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. Артериальная гипотензия с тяжелыми последствиями наблюдается редко и имеет преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения. Как только давление стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах.

Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их по возможности следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Энапом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то Энап следует применять в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить.

Пациента следует предупредить, что при возникновении рецидивов артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, учащением ЧСС и обмороками, необходимо проконсультироваться с врачом. Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.