Тропиндол (Tropindol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения 0.1% прозрачный, бесцветный.

1 мл. трописетрон ( в форме гидрохлорида) 1 мг.

1 фл. трописетрон (в форме гидрохлорида) 5 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат. Высокоселективный блокатор серотониновых 5-НТ-3 рецепторов, стимуляцией которых обусловлено возбуждение рвотного центра. Оказывает специфическое противорвотное действие, предупреждает и купирует возникновение тошноты и рвоты при химиотерапии противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с блокадой центральных и периферических серотониновых 5-НТ-3 рецепторов.

Длительность действия Тропиндола составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз/сут.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T1/2 удлиняется и может составлять 30 ч.

Выведение

Препарат выводится, в основном, с мочой (70% - в виде метаболитов; около 8% - в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% препарата в виде метаболитов.

Показания

• предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой терапии;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирования

В первый день препарат вводят в/в капельно (в течение 15 мин) или медленно струйно (в течение 3 мин) незадолго до введения цитостатиков.

Содержимое 1 флакона (5 мл 0.1% раствора Тропиндола) в случае в/в инфузии разбавляют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы); при болюсном введении - в 15 мл вышеуказанных растворов.

В последующие 5 дней взрослым препарат назначают внутрь (в форме капсул).

Если применение одного Тропиндола оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект препарата может быть усилен назначением дексаметазона.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, слабость.

Со стороны системы пищеварения: боли в животе, запор, понос.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью назначать Тропиндол пациентам с артериальной гипертензией, не поддающейся лекарственному контролю, т.к. препарат может способствовать дальнейшему повышению АД.

Передозировка

Симптомы: в случаях повторного применения Тропиндола в дозах, значительно превышающих терапевтические, могут возникать зрительные галлюцинации; у больных с артериальной гипертензией может повыситься АД.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении трописетрона с рифампицином, фенобарбиталом или другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, происходит снижение его концентрации в плазме и уменьшение противорвотного действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.