Цераксон (Ceraxon)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для приема внутрь - прозрачная жидкость розового цвета, с характерным клубничным запахом. 100 мл цитиколин натрия 10.45 г, эквивалентно цитиколину 10 г. Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол формаль, натрия цитрат дигидрат, натрия сахаринат, краситель пунцовый (Понсо 4-R), ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta), калия сорбат, лимонная кислота 50% раствор, вода очищенная.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. 1 амп. цитиколин натрия 522.5 мг, эквивалентно цитиколину 500 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М (до pH 6.7-7.1), вода д/и.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. 1 амп. цитиколин натрия 1045 мг, эквивалентно цитиколину 1000 мг. Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М (до pH 6.7-7.1), вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Цераксон эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина.

В фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах с назначением внутрь меченого С14-цитиколина наблюдалось практически полное его всасывание. В течение 5 дней после назначения дозы с калом экскретировалось <1% назначенной дозы.

Показания

• ишемический инсульт (острый период);
• ишемический и геморрагический инсульт (восстановительный период);
• черепно-мозговая травма (острый и восстановительный период);
• когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Режим дозирования

Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут с помощью дозировочного шприца. Раствор для в/в и в/м введения. В/в назначают в виде медленной в/в инъекции (в течение 5 мин) или в/в капельно (40-60 кап./мин).

При инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде - по 1000-2000 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания в течение 3-7 дней, с последующим переходом на в/м введение или прием внутрь. В/м: 1-2 инъекции/сут.

При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место. Прием внутрь и в/в введение препарата предпочтительнее, чем в/м введение.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов. Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок. Прочие: жар; в отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Противопоказания

• ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
• повышенная чувствительности к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения Цераксона при беременности не проводилось. Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов. Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не наблюдались, даже в случае превышения терапевтических доз.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина. Не следует назначать Цераксон одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.