Тисон (Tison)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.

тиоридазин 10 мг.

-"- 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, твин-80, титана диоксид, тальк.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, анксиолитическое, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне IV желудочка; периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Тиоридазин обладает симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. При применении в низких дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство внутренней напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства.

Антигистаминное и антихолинергическое действие тиоридазина наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. При применении в средних терапевтических дозах, как правило, не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости; вызывает гиперпролактинемию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.

Cmax достигается через 1-4 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 90%. Выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Мезоридазин фармакологически более активен, в меньшей степени связывается с белками плазмы и имеет более высокую концентрацию свободной фракции, чем тиоридазин.

Выведение

Т1/2 тиоридазина составляет 6-40 ч, мезоридазин имеет больший Т1/2. Тиоридазин выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками - около 35%, с желчью - около 50%.

Показания

• шизофрения, биполярные расстройства;
• неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением, снижением настроения, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
• психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
• тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
• абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
• психомоторное возбуждение различного генеза;
• умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
• болезнь Гентингтона, тики;
• кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
• нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью (в детской психиатрической практике).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

Взрослым при острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях в амбулаторных условиях препарат назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Начальная доза варьирует от 25 до 75 мг/сут, в дальнейшем дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической, которая достигается в среднем в течение 7 дней, при этом антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней терапии. Кратность приема составляет 2-4 раза/сут. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая доза составляет 75-200 мг/сут; принимают 1 раз/сут перед сном. Пациентам пожилого возраста Тисон назначают в более низких дозах (30-100 мг/сут). Отмену препарата производят постепенно.

При легких умственных и эмоциональных расстройствах рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут, при расстройствах средней тяжести - 50-200 мг/сут. Начинать терапию следует с низкой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной терапевтической.

При психосоматических расстройствах препарат назначают в дозе 10-75 мг/сут. Для симптоматической терапии сильного зуда дозу препарата устанавливают индивидуально, но не выше 200 мг/сут.

Детям в возрасте от 4 до 7 лет рекомендуемая доза составляет 10-20 мг/сут, кратность приема - 2-3 раза/сут; в возрасте от 8 до 14 лет - 20-30 мг/сут, кратность приема - 3 раза/сут; подросткам в возрасте от 15 до 18 лет - 30-50 мг/сут, кратность приема- 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздние дискинезии, психомоторное возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение порога судорожной готовности, обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитический илеус, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко - холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: ложноположительные тесты на беременность, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, фотофобия.

Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

Противопоказания

• выраженное угнетение ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
• черепно-мозговые травмы;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
• тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• гипо- и апластические нарушения кроветворения;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью Тисон назначают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью Тисон назначают при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью Тисон назначают при хроническом алкоголизме (из-за предрасположенности к гепатотоксическим реакциям); при нарушениях кроветворения; при раке молочной железы (в результате индуцированной секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами); при закрытоугольной глаукоме; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями; печеночной и/или почечной недостаточности; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсии; микседеме; при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей); синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов), а также лицам пожилого возраста.

На фоне применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Контроль лабораторных показателей

Следует регулярно контролировать морфологический состав крови в течение всего периода терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим Тисон, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.