Теночек (Tenochek)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и тиснением "ТС" на одной стороне и делительной риской - на другой стороне таблетки.

1 таб.

атенолол 50 мг.

амлодипин 5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, спирт изопропиловый, вода очищенная

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами его компонентов.

Атенолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Снижает образование цАМФ и АТФ, стимулированное катехоламинами, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема препарата внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение ОПСС, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема. При применении в средних рекомендуемых дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект сохраняется 24 ч, при регулярном применении АД стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени - ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

В терапевтических концентрациях не влияет на β2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующий эффект изопротеренола. При приеме более 100 мг/сут может оказывать влияние на β2-адренорецепторы.

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым воздействием на гладкую мускулатуру сосудов.

Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен расширяющим действием на периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. При этом уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде, и одновременно увеличивается поступление кислорода в миокард за счет расширения коронарных артерий (что особенно важно при ангиоспастической стенокардии).

Амлодипин не оказывает неблагоприятного эффекта на обмен веществ и на липидный состав плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Атенолол

Всасывание

После приема препарата внутрь атенолол быстро абсорбируется из ЖКТ (приблизительно 50% от принятой дозы). Биодоступность – 40-50%. Cmax достигается через 2-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Плохо проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы – 6-16%.

Метаболизм и выведение

Практически не биотрансформируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации, при этом 85-100% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 6-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у пациентов пожилого возраста увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и отмечается кумуляция. У пациентов с КК ниже 35 мг/мин/1.73 м2 T1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мг/мин/1.73 м2 - более 27 ч. Выводится при гемодиализе.

Амлодипин

Всасывание

После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 60-65%.

Распределение

Css устанавливается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – более 95%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% выводится в неизмененном виде, около 60% - в виде неактивных метаболитов почками, 20-25% - в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.

Показания

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таб./сут. Максимальная суточная доза - 2 таб.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу уменьшают на 25% в 3-4 дня).

Таблетки принимают внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, брадикардия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, гиперплазия десен; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль; редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия, гиперлипидемия, гипогликемия.

Дерматологические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фотосенсибилизация; редко - мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: учащение мочеиспускания.

Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия;
• AV-блокада II и III степени;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ – III стадии в фазе декомпенсации;
• выраженная брадикардия;
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
• стенокардия Принцметала;
• кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.