Темпалгин (Tempalgin)

Состав и форма выпуска

• табл. п/о, № 10 
• табл. п/о, № 20      
• табл. п/о, № 100, № 300
• Метамизол натрий 500 мг
• Темпидон 20 мг

Прочие ингредиенты: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 101), повидон К 25, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: тальк, титана диоксид, ойдрагит L ацетон 12,5, полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400), краситель «Euroblend Green» 601538, масло касторовое, глицерол, дибутилфталат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Темпалгин имеет выраженный и продолжительный анальгезирующий и жаропонижающий эффект при умеренно выраженном противовоспалительном действии. Его анальгезирующий эффект превышает по силе и продолжительности эффект метамизола. Триацетонамин-4-толуенсульфонат благоприятно влияет и на эмоциональную составляющую боли. Метамизол тормозит простагландиновый синтез, ингибируя ЦОГ, оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие, тормозит образование эндогенных пирогенов. Триацетонамин-4-толуенсульфонат проявляет выраженную анксиолитическую активность и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Уменьшает двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое действие, усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола.

Фармакокинетика

Метамизол натрий быстро и полностью резорбируется в ЖКТ, создавая максимальные плазменные концентрации в среднем на 30-120-й минуте после приема. Он частично связывается с протеинами плазмы крови, подвергается интенсивному метаболизму в печени. Метамизол быстро расщепляется до 4-метиламиноантипирина (МАА) путем неэнзимного гидролиза. Дальнейший метаболизм происходит от активного 4-аминоантипирина к 4-ацетиламиноантипирину (ААА). В результате иного способа расщепления путем неполного окисления МАА образуется соединение 4-формиламиноантипирин. На основе определения этих метаболитов подтверждают 65-70% введенной дозы.

Выделение основного метаболита ААА происходит на 90% почками и 10% выводится с желчью, период полувыведения около 10 ч. В зависимости от возраста период полувыведения МАА увеличивается от 2,6 ч (возраст 21-30 лет) до 4,5 ч (возраст 73-90 лет).

Триацетонамин-4-толуенсульфонат интенсивно резорбируется в верхних отделах ЖКТ и создает терапевтические плазменные концентрации через 30 мин после приема.

Показания

Симптоматическое лечение головной, зубной боли и при стоматологических манипуляциях.

Применение

Препарат применяют перорально, дозу определяют индивидуально.

Обычно назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки взрослым в зависимости от выраженности клинических симптомов.

Детям в возрасте старше 12 лет назначают 2 раза в сутки по 1 таблетке.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 5-7 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к триацетонамину-4-толуенсульфонату, метамизолу и другим пиразолоновым препаратам; острая печеночная порфирия и врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз; почечная и печеночная недостаточность; период беременности (I и III триместр) и кормления грудью; дети в возрасте до 12 лет.

Побочные эффекты

Чаще всего возникают реакции повышенной чувствительности: зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, вазомоторные нарушения, аллергический шок.

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, в отдельных случаях - ульцерация и кровотечение.

У предрасположенных пациентов могут развиться агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, задержка воды и электролитов, головная боль, головокружение, гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение уровня печеночных ферментов (AсAT, AлAT), холестаз, гипербилирубинемия.

Особые указания

При более длительном лечении Темпалгином необходим систематический контроль картины крови, включая лейкоцитарную формулу.

У больных с БА, поллинозом, отеком Квинке, хроническими инфекциями дыхательных путей, а также у больных с гиперчувствительностью к анальгезирующим и противоревматическим средствам (непереносимость анальгетиков), как и к другим лекарственным средствам или пищевым продуктам, существует риск возникновения аллергических реакций и астматических приступов.

Не применяется одновременно с алкоголем из-за усиления эффекта.

С осторожностью применяется при заболеваниях печени или почек.

В связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала следует с осторожностью назначать Темпалгин пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Триацетонамин-4-толуенсульфонат уменьшает способность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому препарат нельзя применять водителям и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.

Взаимодействия

Эффект метамизола потенцирует применение трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптиллин), пероральных контрацептивных средств и аллопуринола: они ингибируют ферменты системы печени, которые метаболизируют лекарственные вещества, вследствие чего замедляется биотрансформация метамизола и повышается его токсичность.

Барбитураты и фенилбутазон уменьшают выраженность и сокращают время фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени.

Метамизол снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Хлорамфеникол и прочие препараты, которые тормозят гемопоэз, посредством аддитивного эффекта усиливают миелотоксическое действие метамизола.

Алкоголь усиливает действие обоих компонентов препарата.

Триацетонамин-4-толуенсульфонат потенцирует действие снотворных средств, общих анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков.

Передозировка

Клиническая картина передозировки обусловлена такими основными синдромами:

• желудочно-кишечным (тошнота, рвота, при очень высоких дозах - гематемезис и мелена);
• церебральным (меньероподобные явления, шум в ушах, сомнолентность, апноэ, кома с гипотензией и тонико-клоническими судорогами);
• гематологическим (агранулоцитоз, апластическая анемия, геморрагический диатез);
• метаболическим (метаболический алкалоз);
• почечным (от олигурии до анурии);
• токсико-аллергическим (пузырчато-уртикарная и петехиальная, иногда коре- или тифоподобная сыпь; у некоторых
• больных может развиться токсико-аллергический шок).

В зависимости от превалирования того или иного синдрома проводят промывание желудка, симптоматическое лечение, форсированный диурез, аппаратное дыхание, назначают слабительные, гастропротекторные, противошоковые и противогиповолемические средства.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.