Телфаст (Telfast)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой [для детей] светло-розового цвета, с гравировкой "03" на одной стороне и стилизованной "е" - на другой.

1 таб. фексофенадина гидрохлорид 30 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) E-5, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) E-15, краситель железа оксид [розовая смесь], краситель железа оксид [желтая смесь], кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 400, повидон, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой персикового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с маркировкой "012" на одной стороне и стилизованной буквой "е" - на другой.

1 таб. фексофенадина гидрохлорид 120 мг.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, розовая смесь оксида железа, желтая смесь оксида железа.

Таблетки, покрытые оболочкой персикового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с маркировкой "018" на одной стороне и стилизованной буквой "е" - на другой.

1 таб. фексофенадина гидрохлорид 180 мг.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, розовая смесь оксида железа и желтая смесь оксида железа.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, практически не оказывает седативного действия. Активное вещество препарата - фексофенадин - является фармакологически активным метаболитом терфенадина.

Антигистаминный эффект препарата проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч, и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдается развития толерантности.

При приеме внутрь в диапазоне доз от 10 мг до 130 мг существует линейная зависимость "доза-эффект". Доза 120 мг достаточна для поддержания клинического эффекта препарата (при аллергическом рините) в течение 24 ч. Телфаст в дозе до 240 мг не вызывал изменений интервала QT.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая Cmax приблизительно через 1-3 ч.

Среднее значение Cmax при приеме внутрь в дозе 120 г 1 раз/сут составляет около 289 нг/мл, а после приема в дозе 180 мг 1 раз/сут - приблизительно 494 нг/мл.

Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг 2 раза/сут внутрь) носит линейный характер.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60-70%.

Метаболизм

Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному и внепеченочному).

Выведение

Выведение двухфазное. T1/2 - от 11 до 15 ч после приема многократных доз.

Выводится, по-видимому, преимущественно с желчью, тогда как до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде почками.

Показания

Таблетки, покрытые оболочкой, 120 мг и 180 мг

• сезонный аллергический ринит (в т.ч. чиханье, зуд, насморк, покраснение конъюнктивы) у взрослых и детей старше 12 лет;
• хроническая крапивница (в т.ч. покраснение, кожный зуд) у взрослых и детей старше 12 лет. Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг
• устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, у детей в возрасте от 6 до 11 лет включительно;
• лечение неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы у детей в возрасте от 6 до 11 лет включительно.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет при сезонном аллергическом рините рекомендуемая доза Телфаста составляет 120 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при хронической крапивнице - 180 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет включительно для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы рекомендуемая доза Телфаста составляет по 30 мг (1 таб.) 2 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет включительно при нарушениях функции почек в виде начальной дозы рекомендуется Телфаст в дозе 30 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Побочное действие

Таблетки, покрытые оболочкой, 120 мг и 180 мг

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, усталость; редко - бессонница, нервозность, нарушение сна.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, одышка.

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг

Со стороны ЦНС: головная боль (7.2%), сонливость (2.2%), головокружение (2.2%). Частота возникновения таких побочных эффектов при приеме фексофенадина была аналогична или несколько выше, чем их частота при приеме плацебо.

Противопоказания

• детский возраст до 6 лет;
• детский возраст до 12 лет (для таблеток 120 мг и 180 мг);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактции (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью в связи с отсутствием данных о его применении у этой категории больных.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациентам пожилого возраста и пациентам с печеночной недостаточностью фексофенадин следует назначать с осторожностью в связи с отсутствием данных о его применении у этих категорий пациентов.

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составлял 2 ч.

Использование в педиатрии

Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет включительно выпускаются таблетки 30 мг.

Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина гидрохлорида на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания, маловероятно. При проведении клинических исследований было показано, что Телфаст не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС. Тем не менее для того, чтобы выявить чувствительных больных, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к выполнению работ, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Сообщения о передозировке препарата Телфаст были редкими и содержали ограниченную информацию. Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту.

Лечение: рекомендуется проведение стандартных мероприятий по удалению неабсорбированного препарата из ЖКТ. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение гемодиализа для удаления фексофенадина гидрохлорида из крови неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении фексофенадина гидрохлорида с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Существенного влияния на увеличение интервала QT нет.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось.

При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина гидрохлорида наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.