Симло (Simlo)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. симвастатин 5 мг -"- 10 мг -"- 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид, растворители, антиоксидант.

Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.

Фармакологическое действие

Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвастатин представляет собой пролекарство, из которого в организме в процессе гидролиза образуется активная форма, оказывающая гиполипидемическое действие.

Механизм действия симвастатина связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Торможение синтеза холестерина (Хс) в печени приводит к увеличению числа рецепторов к ЛПНП в печени и внепеченочных тканях и повышению их активности. Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч после приема препарата внутрь. Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не оказывает влияния на фармакокинетические параметры симвастатина.

Распределение и метаболизм

При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. 95% их связывается с белками плазмы.

Выведение

Симвастатин в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится главным образом с желчью (85%); около 10-15% неактивных метаболитов выводятся почками.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;
• смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона).

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу повышают с интервалом в 4 недели. Максимальная суточная доза - 40 мг. Препарат следует принимать 1 раз/сут вечером, перед или во время приема пищи.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная суточная доза - 5 мг/сут.

Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, при этом эта категория пациентов нуждается в регулярном медицинском контроле.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит; возможно стойкое повышение уровня трансаминаз и КФК в плазме крови (как правило, в конце первого месяца проведения терапии). В промежутке между 2-й и 4-й неделей от начала терапии возможно повышение уровней АЛТ, АСТ и ЩФ в плазме крови. Максимальное увеличение данных показателей наблюдается приблизительно к 8-й неделе лечения. После прекращения терапии препаратом уровни ферментов снижаются до нормальных показателей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия (чаще возникает при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, носит преходящий характер и не требует коррекции режима дозирования).
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна, астения, головокружение.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - миопатия, рабдомиолиз.
• Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек. Прочие: редко - фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром.

Препарат как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Противопоказания

• острые заболевания печени;
• хронические заболевания печени в фазе обострения;
• стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 17 лет;
• повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы.

Беременность и лактация

Препарат Симло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, при хронических заболеваниях печени в фазе обострения; при стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, при этом эта категория пациентов нуждается в регулярном медицинском контроле.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, и/или при заболеваниях печени в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам после трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и развития почечной недостаточности.

При артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях, при выраженных нарушениях со стороны обмена веществ, эндокринной системы, водно-электролитного баланса, при хирургических вмешательствах (в т.ч. стоматологических) или травмах, пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии препарат назначают с осторожностью, поскольку перечисленные заболевания и состояния могут привести к выраженным нарушениям функции почек.

Контроль лабораторных показателей

В период применения препарата необходим контроль содержания холестерина в плазме. Первое исследование проводят через 4 недели после начала приема препарата, далее осуществляют регулярный систематический контроль этого показателя. До начала и во время лечения препаратом следует контролировать содержание ферментов печени в сыворотке: в течение первых 3 мес терапии контроль осуществляют с интервалом в 6 нед., далее - каждые 6 мес.

При увеличении уровней трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза по сравнению с исходными уровнями лечение препаратом Симло следует прервать. В период применения препарата необходим контроль уровня КФК у пациентов, получающих одновременно иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, и при миопатии (миалгия, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормальными значениями препарат следует отменить.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Симло не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
• При одновременном применении Симло с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление фармакологического действия последних.
• При одновременном применении Симло с колестирамином снижается биодоступность симвастатина (рекомендуют принимать Симло через 4 ч после приема колестирамина).
• При одновременном применении Симло с дигоксином происходит увеличение концентрации последнего в плазме.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.