Офтан катахром (Oftan catachrom)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного раствора красного цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия сукцината гексагидрат, сорбитол, натрия фосфат двузамещенный двуводный, натрия фосфат однозамещенный двуводный, вода д/и.

10 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при катаракте

Регистрационные №№:

• капли глазные 675 мкг+2 мг+20 мг/1 мл: фл.-капельница 10 мл - П №015553/01, 12.04.04^ППР

Фармакологическое действие

Препарат для лечения катаракты. Оказывает антиоксидантное действие, улучшает метаболизм и трофику тканей глаза.

Цитохром С - высокомолекулярное железопорфириновое соединение, которое выделяют в виде очищенного кристаллического вещества, например, из миокарда крупного рогатого скота. Представляет собой конъюгированный белок, по структуре близкий к гемоглобину, состоит из гема и одиночной пептидной цепи (апоцитохром С).

Цитохром С играет важнейшую роль в биохимических окислительно-восстановительных процессах практически у всех аэробных организмов. Эти реакции происходят с участием двух митохондриальных ферментов - цитохромоксидазы и цитохромредуктазы. Гем проявляет свойства либо донора, либо акцептора электронов. Он обладает высокой химической активностью в отношении утилизации кислородных радикалов, таких как супероксид или перекись водорода, которая является сильным окислителем. Метаболиты гема действуют как "ловушки" для пероксидного радикала.

Доказано, что в хрусталике, пораженном катарактой, концентрация цитохрома С снижена. Цитохром С не способен в достаточных количествах проникать в роговицу в виде целой молекулы. Это становится возможным только после расщепления пептидной цепи до гем-содержащего нанопептида, который свободно проникает в роговицу. Ингибирование окислительных процессов во всех тканях, находящихся спереди от хрусталика (в т.ч. роговицы и внутриглазной жидкости), имеет большое значение для подавления развития катаракты, поскольку ультрафиолетовое излучение вызывает в этих тканях цепные реакции с образованием свободных кислородных радикалов, которые, как доказано, могут привести к помутнению хрусталика. Гем-содержащий цитохром С обладает способностью к нейтрализации свободных кислородных радикалов в определенных окислительно-восстановительных процессах и, таким образом, предотвращать развитие катаракты.

Аденозин является основным элементом для репарации ДНК, РНК, а также структурным элементом этих молекул, участвует в процессах энергетического метаболизма, является паракринным регулятором. Подавляющее большинство случаев катаракты связано с дегенерацией хрусталика. Репарация ДНК в эпителии хрусталика необходима для восстановления нарушений, вызванных, например, повреждающим действием окисления. Для этого требуется присутствие аденозина. Благодаря сосудорасширяющему действию и повышению глазного кровоснабжения, аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза, опосредованно влияет на восстановление глутатионов, поскольку является структурным элементом фермента глутатионредуктазы и восстановленного НАДФ, необходимых для активации основного защитного механизма подавления процессов окисления в хрусталике.

Никотинамид является структурным элементом НАД и НАДФ, расщепляется никотинамидазой с образованием никотиновой кислоты. Полагают, что никотинамид способствует регенерации эндотелиальных клеток хрусталика, что позволяет предотвратить развитие катаракты.

Помимо терапевтического действия при катаракте, препарат оказывает противовоспалительное, противомикробное и увлажняющее действие на поверхность глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Активные вещества препарата являются эндогенными соединениями, которые не накапливаются в организме.

При местном применении всасывание в кровь цитохрома С незначительное. Гем характеризуется липофильностью и достаточной гидрофобностью, но, связанный с пептидной цепочкой или глобином (гемоглобин), он становится гидрофильным; после проникновения в роговицу распределяется во всех тканях.

Аденозин состоит из аденина и D-рибозы; хорошо проникает через роговицу и распределяется во всех тканях.

Метаболизм и выведение

Цитохром С полностью метаболизируется в организме. Апоцитохром С метаболизируется теми же путями, что и аминокислоты, а гем расщепляется до билирубина, который выводится с желчью.

Аденозин метаболизируется практических во всех тканях с образованием инозина, ксантина и урата, которые выводятся с мочой. Рибоза метаболизируется с участием транскетолазы до глицеральдегид-3-фосфата, а затем - до пирувата, и окончательно расщепляется в цикле Кребса.

T_1/2 аденозина из плазмы составляет менее 1 мин.

Показания

• катаракта

Режим дозирования

Назначают по 1-2 капли 3 раза/сут в пораженный глаз.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: возможно кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз, кратковременное раздражение глаз (за счет содержания бензалкония хлорида), в единичных случаях - аллергические реакции со стороны конъюнктивы, контактный дерматит на веках.

Системные реакции: наблюдаются крайне редко вследствие низкой концентрации активных веществ в глазных каплях. Потенциальными побочными эффектами являются тошнота, артериальная гипотензия, головокружение, одышка, приливы, ощущение жара и стука в висках, обмороки (за счет сосудорасширяющего действия никотиновой кислоты).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к бензалкония хлориду)

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Офтан Катахром при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное и мутагенное действие препарата.

Особые указания

Глазные капли в качестве консерванта содержат бензалкония хлорид, который может осаждаться на мягких контактных линзах. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания.

Использование в педиатрии

Препарат не применяется у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Офтан Катахром не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Передозировка

Благодаря незначительному всасыванию в кровь и быстрому расщеплению активных веществ при применении капель не выявлено никаких серьезных реакций, связанных с превышением дозы. В случае появления таких реакций показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия препарата Офтан Катахром с другими лекарственными средствами не выявлено.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 3 года.

После вскрытия флакона-капельницы глазные капли следует использовать в течение 1 месяца.