Осмо-адалат (Osmo-adalat)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами "ADALAT 30" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами "ADALAT 60" с одной стороны.

.Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, с контролируемым высвобождением 30 мг: 28 шт. - П №014946/01, 16.05.08
• таб., покр. оболочкой, с контролируемым высвобождением 60 мг: 28 шт. - П №014946/01, 16.05.08

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина. Уменьшает поступление ионов внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Нифедипин оказывает вазодилатирующее действие, особенно на крупные коронарные артерии, влияет на интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, предотвращает развитие ангиоспазма, что обуславливает усиление постстенотического кровотока и улучшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, нифедипин уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижая ОПСС (постнагрузку).

Нифедипин оказывает антигипертензивное действие, связанное с понижением тонуса гладкой мускулатуры артериол и уменьшением повышенного ОПСС.

В начале лечения Осмо-Адалатом возможно временное незначительное рефлекторное повышение ЧСС и сердечного выброса. Нифедипин как при кратковременном, так и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с исходно повышенным АД.

В международном рандомизированном двойном слепом проспективном исследовании с периодом наблюдения от 3 до 4.8 лет, которое включало 6321 пациента с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, одним фактором риска, было показано, что Осмо-Адалат снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь таблетки Осмо-Адалата через 2-3 ч (неактивный период) начинается высвобождение активного вещества, которое с постоянной скоростью продолжается в течение 16-18 ч. Нифедипин высвобождается из таблетки через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка.

Всасывание нифедипина из ЖКТ происходит непрерывно в течение 24 ч.

Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания нифедипина.

Разработанная лекарственная форма препарата Осмо-Адалат позволяет поддерживать постоянную концентрацию нифедипина в плазме крови в течение 24 ч.

После приема препарата в дозе 30 мг C_max в плазме крови достигается через 11-14 ч, после приема в дозе 60 мг - через 10-15 ч. Затем концентрация нифедипина начинает постепенно снижаться, однако через 32 ч после приема таблетки 50% уровень от C_max еще определяется в плазме крови. После однократного приема относительная биодоступность Осмо-Адалата составляет 63-75%.

Выведение

Скорость выведения нифедипина не зависит от моторики и pH среды ЖКТ.

В процессе прохождения по ЖКТ биологически неактивные компоненты таблетки не разрушаются и выводятся из организма в виде нерастворившейся оболочки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного и повторного применения Осмо-Адалата у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек зависимости между КК, C_max в плазме крови и AUC не обнаружено (коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется).

У пациентов с циррозом печени биодоступность нифедипина значительно повышена (лечение Осмо-Адалатом следует начинать с дозы 30 мг).

Показания

• ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения)
• артериальная гипертензия

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу Осмо-Адалата можно постепенно увеличивать до 120 мг/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально.

Пациентам пожилого возраста, получающим комбинированную (антиангинальную или антигипертензивную) терапию, следует назначать меньшие дозы.

При нарушении функции печени и у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения дозу препарата следует уменьшить.

Таблетки Осмо-Адалата следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1- 10% - ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, периферические отеки; ≥0.1- 1% - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обмороки, тахикардия, боли в области грудной клетки.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1- 10% - запоры; ≥0.1- 1% - диарея, диспепсия, вздутие живота, тошнота; ≥0.01- 0.1% - нарушение аппетита, отрыжка, гингивит, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз; 0.01% - дисфагия, эзофагит, кишечная непроходимость, изъязвление стенки кишечника, желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1- 10% - головокружение, головные боли; ≥0.1- 1% - нарушения сна, нервозность, парестезии, вертиго, сонливость; ≥0.01- 0.1% - гипостезия, тремор (при высоких дозах), нарушения зрения 0.01% - диплопия.

Со стороны эндокринной системы: 0.01% - гипергликемия, уменьшение массы тела, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: ≥0.1- 1% - диспноэ; ≥0.01- 0.1% - носовые кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: ≥0.1- 1% - увеличение суточного диуреза; ≥0.01- 0.1% - дизурия, учащение мочеиспускания, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1- 1% - судороги в икроножных мышцах, миалгия; 0.01- 0.1% - артралгия.

Дерматологические реакции: 0.1-1% - зуд, сыпь (экзантема, эритема, крапивница), 0.01% - фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны системы кроветворения: 0.01% - лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания

• кардиогенный шок
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление, 90 мм рт.ст.)
• острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней)
• выраженный аортальный или митральный стеноз
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз
• тахикардия
• илеостома, установленная после проктоколэктомии
• одновременное применение рифампицина
• беременность
• лактация (грудное вскармливание)
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным дигидропиридина

С осторожностью назначают Осмо-Адалат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, выраженном стенозе ЖКТ, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, при злокачественной артериальной гипертензии, при тяжелой сердечной недостаточности, а также пациентам, находящимся на гемодиализе (из-за риска развития артериальной гипотензии) или с декомпенсированным сахарным диабетом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Осмо-Адалат противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

При необходимости применения Осмо-Адалата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку влияние нифедипина на организм грудного ребенка не изучено.