Проноран (Pronoran)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускаются незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений. 1 таб. пирибедил 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия кроскармеллоза, воск пчелиный белый, кошениль красная (Е124, Ponceau 4R), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, сахароза, тальк.

Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - стимулятор допаминергической передачи в ЦНС.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, стимулятор допаминовых рецепторов и допаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор. Пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию корковой электрической активности как в периоды бодрствования, так и в периоды сна; действует на различные функции, контролируемые допамином. Воздействуя на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч. Как показано in vitro, таблетка Пронорана медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое. Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.

Метаболизм

Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.

Выведение

Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе - 1.7 ч, в β-фазе - 6.9 ч. 68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% - с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч - 100%.

Показания

• в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);
• болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);
• в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);
• терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Режим дозирования

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут - по 50 мг 2 раза/сут. При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных соответственно на 3-5 приемов.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 100-150 мг (2-3 таб.) в 2 или 3 приема соответственно. Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).
• Со стороны ЦНС: редко - сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия или лабильность АД. Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

• коллапс;
• острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина);
•  повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Проноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии. При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не рекомендуется. Краситель кошениль красная, входящая в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.

Передозировка

Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота). Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать препараты группы агонистов допамина. При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены.

Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов допамина. Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов допамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; тем не менее, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы допамина (домперидон).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.