Презартан (Presartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны. 1 таб. лозартан калия 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал высушенный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный (аэросил-200), натрия крахмала гликолат (примогель), магния стеарат, изопропиловый спирт, метилена хлорид, Opadry OY-55030, краситель пунцовый красный 4R Lake of Ponceau.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал высушенный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный (аэросил-200), натрия крахмала гликолат (примогель), магния стеарат, изопропиловый спирт, метилена хлорид, Opadry OY-55030, краситель пунцовый красный 4R Lake of Ponceau.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа ( AT2). He подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%.

Распределение и метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболита составляет 92-99%. Не кумулирует.

Выведение

Т1/2 составляет 2 ч. Лозартан выводится с мочой и желчью.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Режим дозирования

• При артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата составляет 25 мг, средняя суточная доза - 50 мг, кратность приема - 1 раз/сут. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
• При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг/сут, при этом возможен прием препарата 2 раза/сут.
• При сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости терапии.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата. Презартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови.
• Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головная боль.
• Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания, кашель. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница. Прочие: миалгии, отечность, гиперкалиемия (калий в крови более 5.5 мэкв/л); редко – тахикардия. Препарат обычно хорошо переносится.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При небходимости назначения Презартана в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

Особые указания

У пациентов с дегидратацией (например, при терапии диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в низких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к гиперкалиемии. При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное применение с НПВС (особенно с индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана. Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение АД.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.Срок годности - 3 года.