Предуктал МВ (Preduktal MR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), глицерол, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии.

Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда.

Данные эффекты триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-либо прямого гемодинамического эффекта. У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма; значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.

Распределение

Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Выведение

Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 таб. в 2 приема, увеличение концентрации в плазме крови не приводит к какому-либо выраженному эффекту.

Показания

• кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
• ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха);
• офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

Режим дозирования

Предуктал МВ назначают по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Суточная доза - 70 мг (2 таб.). Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - слабо выраженные тошнота, рвота.

Противопоказания

• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация  

Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Применение при нарушениях функции печени

Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин.

Особые указания

Следует иметь в виду, что Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Предуктал МВ не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Предуктал МВ не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано.

Условия и сроки хранения

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.