Преднизолон (Prednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки диаметром 6.5 мм, с выдавленным символом на одной стороне. 1 таб. преднизолон 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для перорального применения.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Считается, что противовоспалительное действие 5 мг преднизолона эквивалентно действию 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидная активность преднизолона составляет около 60% от гидрокортизона. Препарат тормозит развитие симптомов воспаления.

Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение микросомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов.

Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с одновременным ингибированием ее синтеза. Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ.

Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов. Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.

Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину. При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов. Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Показания

Эндокринологические заболевания:

• недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;
• адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
• острая недостаточность коры надпочечников;
• перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;
• подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:

• контактный дерматит;
• атопический дерматит;
• сывороточная болезнь;
• реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
• постоянный или сезонный аллергический ринит;
• анафилактический реакции;
• ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:

• ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит ( в случаях резистентный к другим методам лечения);
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• острый подагрический артрит;
• острая ревматическая лихорадка;
• миокардит (в т.ч. ревматический);
• дерматомиозит;
• системная красная волчанка;
• мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
• системная склеродермия;
• узелковый периартериит;
• рецидивирующий полихондрит;
• ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);
• системные васкулиты.

Дерматологические заболевания:

• эксфолиативный дерматит;
• герпетиформный буллезный дерматит;
• тяжелый себорейный дерматит;
• тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• грибовидный микоз;
• пузырчатка;
• тяжелый псориаз;
• тяжелые формы экземы;
• пемфигоид.

Гематологические заболевания:

• приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;
• врожденная апластическая анемия;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
• гемолиз.

Заболевания печени:

• алкогольный гепатит с энцефалопатией;
• хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные заболевания суставов:

• острый и подострый бурсит;
• эпикондилит;
• острый тендовагинит;
• посттравматический остеоартрит.

Онкологические заболевания:

• острые и хронические лейкозы;
• лимфомы;
• рак молочной железы;
• рак предстательной железы;
• множественная миелома.

Неврологические заболевания:

• туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;
• рассеянный склероз в фазе обострения;
• миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):

• тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;
• неврит зрительного нерва;
• симпатическая офтальмия. Перикардит.

Заболевания органов дыхания:

• бронхиальная астма;
• бериллиоз;
• синдром Леффлера;
• симптоматический саркоидоз;
• молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
• хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. В соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов препарат рекомендуют принимать 1 раз/сут утром. В некоторых случаях требуется более частый прием препарата. После достижения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы до минимально эффективной. Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет 5-60 мг/сут, максимальная суточная доза - 200 мг.

При рассеянном склероза в период обострения препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 7 дней, затем по 80 мг/сут в течение месяца.

Детям дозу устанавливают из расчета 0.14 мг/кг массы тела/сут. в 3-4 приема. В случае пропуска приема дозы следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не следует принимать двойную дозу одномоментно.