Постинор (Postinor)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "INOR" на одной стороне. 1 таб. левоноргестрел 750 мкг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Клинико-фармакологическая группа: Посткоитальный контрацептив для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Гормональный контрацептив для приема внутрь, гестаген. Оказывает контрацептивное, выраженное гестагенное и антиэстрогенное действие. В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт имеет место в преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. 0.1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.

Метаболизм

В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

После достижения максимальной концентрация левоноргестрела в крови снижается. время полувыведения 2-7 ч. 60% препарата выводится в форме метаболитов с мочой и 40% с каловыми массами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.

Показания

• экстренная посткоитальная контрацепция.

Режим дозирования

Постинор назначают в дозе 750 мкг (1 таб.) в течение 48 ч (но не позднее 72 ч) после полового акта, а через 12 ч после приема первой дозы принимают еще 750 мкг (1 таб.). Не следует применять Постинор повторно во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц.

Побочное действие

• Со стороны эндокринной системы: редко - напряжение молочных желез, нарушение менструального цикла; возможно временное изменение характера менструального цикла в виде задержки менструации (как правило, не превышающей 5-7 дней).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Прочие: усталость, боли внизу живота.

Противопоказания

• тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей;
• желтуха (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период полового созревания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Постинор противопоказан к применению при беременности. После приема препарата следует прекратить грудное вскармливание на 36 часов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени или желчевыводящих путей.

Особые указания

Постинор предназначен для экстренных случаев и не заменяет регулярную контрацепцию. Не допускается применение препарата как средства для регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При регулярной половой жизни рекомендуется применять другие методы контрацепции. Срочная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Левоноргестрел не во всех случаях предотвращает оплодотворение.

В случае, когда время полового акта точно не известно либо когда с момента полового акта без контрацепции прошло более 72 ч, вероятность оплодотворения высока. В таких случаях прием таблетки Постинор после второго полового акта не принесет желаемого результата.

При задержке менструации более чем на 7 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности. Если в течение 3 ч после приема препарата возникла рвота, эффективность Постинора снижается. Постинор можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения Постинора следует использовать барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение Постинора не является противопоказанием для продолжения приема перорального гормонального противозачаточного препарата, если он начат ранее.

У женщин с абдоминальными/тазовыми болями, или в анамнезе которых имеется эктопическая беременность, хирургическая операция на фаллопиевых трубах, воспалительные заболевания органов малого таза применение левоноргестрела может послужить дополнительным фактором риска для возникновения внематочной беременности.

При наличии болей в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления следует исключить внематочную беременность.

Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда возможно более раннее или запоздалое (приблизительно 2 дня) появление менструации. Рекомендуется обеспечить регулярную контрацепцию после применения таблеток Постинор.

В случаях, когда Постинор применялся из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции, и в последующий семидневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить наличие беременности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении Постинора с индукторами печеночных ферментов метаболизм левоногестрела усиливается.
• При совместном применении рифампицин, ампициллин, тетрациклины, барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, препараты зверобоя способны уменьшать эффективность Постинора. Левоноргестрел может усилить токсичность циклоспорина вследствие угнетения его метаболизма.
• При одновременном применении с Постинором возрастает токсичность циклоспорина из-за ингибирования его метаболизма.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.