Но-Шпалгин (No-Spalgin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

1 таб.

парацетамол 500 мг.

дротаверина гидрохлорид 40 мг.

кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг.

Вспомогательные вещества: поливидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

Клинико-фармакологическая группа: Спазмоанальгетик.

Фармакологическое действие

Спазмоанальгетик. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан преимущественно со способностью ингибировать синтез простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4. При этом увеличивается концентрация ц-АМФ, инактивирующего фермент миозинкиназу, что приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме того, дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы; действует на гладкие мышцы сосудов, ЖКТ, билиарной системы и урогенитального тракта. Эффективность действия дротаверина зависит от содержания фермента фосфодиэстеразы 4, в разных тканях оно различно.

Кодеин - противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Обладает собственным анальгезирующим действием и потенцирует действие парацетамола.

Фармакокинетика

Парацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. При повторном приеме препарата их фармакокинетика также не изменяется.

Всасывание

При приеме препарата Но-шпалгин значения Cmax дротаверина находятся в пределах 132-171 нг/мл, парацетамола - в пределах 5496-6752 нг/мл; AUC0-24 - 463-830.2 нг х ч/л и 21760.8-26524.7 нг х ч/л соответственно.

Распределение

Равновесное состояние может быть достигнуто на 6-й день при приеме 1 таб. 1 раз/сут и на 3-й день - при приеме 2 таб. 1 раз/сут.

Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия на уровне связывания с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Клиренс парацетамола составляет 365-418 мл/мин. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтической дозе) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что приводит к увеличению T1/2 дротаверина в 2-7 раз. In vivo также возможно угнетение метаболизма дротаверина.

Показания

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различной этиологии.

Режим дозирования

Взрослым при головной боли препарат назначают внутрь однократно в средней разовой дозе 1-2 таб.

При необходимости рекомендуют повторный прием Но-шпалгина через 8 ч. При непродолжительном (не более 3 дней) приеме препарата максимальная доза Но-шпалгина - 6 таб./сут; при более длительном - не более 4 таб./сут.

Для быстрого развития клинического эффекта препарат не следует принимать одновременно с пищей.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в средней разовой дозе 1/2-1 таб. При необходимости возможно повторное применение Но-шпалгина через 10-12 ч, максимальная доза - 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек изменение дозы препарата не требуется.

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально. При КК менее 10 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть более 12 ч; у данной категории пациентов возможно лишь эпизодическое применение Но-шпалгина.

Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при приеме в высоких дозах и длительном применении) - токсическое повреждение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа.

При приеме препарата в очень высоких дозах возможен летальный исход (необратимый некроз тканей).

При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты встречаются редко.

Противопоказания

• почечная недостаточность в терминальной стадии;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• AV-блокада II и III степени;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• хронический алкоголизм;
• наркомания;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• повышенное внутричерепное давление;
• тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
• одновременный прием других парацетамол-содержащих препаратов;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат Но-шпалгин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера) и пациентам пожилого возраста.

При длительном применении Но-шпалгина повышается риск развития кровотечений за счет парацетамола, входящего в состав препарата.

При необходимости возможно применение Но-шпалгина у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия. Пациентам, принимающим препарат Но-шпалгин, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

При применении препарата в высоких дозах или при длительном приеме Но-шпалгина необходим контроль картины периферической крови, оценка уровня креатинина и функционального состояния печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания - основные симптомы передозировки кодеина. Состояние больного, принявшего чрезмерно высокую дозу парацетамола, может быть удовлетворительным в течение первых 3 дней, и только после этого появляются признаки повреждения печени. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызывают накопление токсичных промежуточных продуктов метаболизма.

Лечение: промывание желудка, применение солевых слабительных. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния может понадобиться ИВЛ и обеспечение кислородом, а также введение налоксона. Антидотами парацетамола являются N-ацетилцистеин или метионин, проявляющие гепатопротекторное действие.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином

При одновременном применении Но-шпалгина с леводопой дротаверин снижает ее действие, что может привести к усилению тремора и мышечной ригидности.