Нетромицин (Netromycin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, не содержащий посторонних частиц

1 мл. нетилмицин ( в форме сульфата) 25мг.

1 фл. нетилмицин (в форме сульфата) 50 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, натрия сульфат безводный, натрия гидроксид или серная кислота (для поддержания уровня pH), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, не содержащий посторонних частиц.

1 мл. нетилмицин ( в форме сульфата) 100 мг.

1 фл. нетилмицин (в форме сульфата) 200 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, вода д/и, азот (инертный наполнитель).

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.

Фармакологическое действие

Полусинтетический быстродействующий бактерицидный антибиотик из группы аминогликозидов. Механизм действия обусловлен ингибированием нормального синтеза белка чувствительных к антибиотику микроорганизмов. Активен в отношении (даже в низких концентрациях) широкого спектра патогенных бактерий, включая Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), включая Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae. In vitro нетилмицин активен также в отношении штаммов Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., пенициллиназо- и непенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные. Некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp. и Aeromonas spp. также чувствительны к нетилмицину. Многие штаммы микроорганизмов, резистентные к другим аминогликозидам, таким как канамицин, гентамицин, тобрамицин и сизомицин, in vitro чувствительны к нетилмицину. В некоторых случаях устойчивые к амикацину штаммы чувствительны к нетилмицину.

Комбинация нетилмицина и пенициллина G обладает синергизмом в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis, а с карбенициллином или тикарциллином - в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa. Штаммы Serratia spp., устойчивые ко многим антибиотикам, чувcтвительны к комбинации нетилмицина с азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом.

Применение Нетромицина рекомендуют в качестве начальной терапии при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. При подозрении на такую инфекцию решение о продолжении терапии следует принимать на основании результатов тестов по определению чувствительности и на основании клинической эффективности терапии у данного пациента и переносимости препарата.

При тяжелых инфекциях и неустановленном возбудителе Нетромицин можно назначать в качестве начальной терапии в сочетании с антибиотиками из группы пенициллинов или цефалоспоринов до получения результатов тестов по определению чувствительности. При подозрении на анаэробную флору в комбинации с Нетромицином следует назначать соответствующую антибактериальную терапию. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности необходимо продолжать введение Нетромицина или другую соответствующую противомикробную терапию.

Нетромицин эффективен при применении в комбинации с карбенициллином или тикарциллином для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa; в комбинации с антибиотиком из группы пенициллинов - для лечения эндокардита, вызванного штаммами Streptococcus spp. У новорожденных при подозрении на сепсис или пневмонию, вызванную стафилококками, показано совместное применение пенициллинов и Нетромицина.

Возможность применения Нетромицина следует учитывать при лечении серьезных стафилококковых инфекций, когда есть противопоказания к применению пенициллинов или других менее токсичных антибиотиков, а тесты на определение чувствительности микроорганизмов и оценка клинических данных указывают на возможность применения препарата. Возможность применения препарата следует учитывать при лечении смешанных инфекций, вызванных чувствительными штаммами Staphylococcus spp. и грамотрицательными микроорганизмами.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения нетилмицин быстро и полностью всасывается из места инъекции.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 0-10%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (в содержимом абсцесса, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях). Высокие концентрации достигаются в органах с хорошим кровоснабжением; в легких, печени, миокарде, селезенке, в почках. При применении в рекомендуемых дозах не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Практически не биотрансформируется в организме, выводится почками.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сепсис (в т.ч. сепсис новорожденных);
• тяжелые инфекции дыхательных путей;
• инфекции почек и мочеполовых путей;
• острая неосложненная гонококковая инфекция у мужчин (уретрит, проктит) и у женщин (уретрит, цервицит, проктит) при нормальной функции почек;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• ожоги, раны, послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактическое лечение);
• инфекции брюшной полости (включая перитонит);
• инфекции ЖКТ.

Режим дозирования

Дозы, рекомендуемые для в/в и в/м введения идентичны. В/в введение может быть особенно показано при лечении пациентов с септицемией или находящихся в шоке, а также для пациентов с застойной сердечной недостаточностью, гематологическими нарушениями, с тяжелыми ожогами или со сниженной мышечной массой. Для расчета правильной дозы следует определить массу тела пациента до начала терапии. Дозы препарата для пациентов с повышенной массой тела рассчитывают на основании массы тела.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-14 дней, при тяжелых инфекциях с осложнениями может потребоваться более длительный курс лечения.

Взрослым с нормальной функцией почек рекомендуемая доза Нетромицина при инфекциях мочевыводящих путей или системных инфекциях средней тяжести составляет 4-6 мг/кг массы тела/сут, разделенные на 3 равных введения через каждые 8 ч или на 2 введения через каждые 12 ч или в 1 введение в сутки, при этом дозу необходимо корректировать в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Взрослым с массой тела 50-90 кг препарат вводят в дозе 150 мг каждые 12 ч или 100 мг каждые 8 ч. Взрослым пациентам с большей или меньшей массой тела дозу следует рассчитывать в мг/кг обезжиренной массы тела.

При тяжелых угрожающих жизни инфекциях возможно назначение препарата в дозе до 7.5 мг/кг/сут, разделенной на 3 инъекции каждые 8 ч. В соответствии с клинической ситуацией дозу можно снижать до 6 мг/кг/сут (обычно через 48 ч).

При гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введение Нетромицина в дозе 300 мг. Инъекцию (используют раствор с концентрацией 100 мг/мл) следует делать глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, вводя по половине дозы в каждую ягодицу. Для пациентов с большей или меньшей массой тела рекомендуют пересчет дозы исходя из обезжиренной массы тела.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, особенно хронического или рецидивирующего течения и без признаков почечной недостаточности, препарат можно вводить в/м 1 раз/сут в дозе из расчета 3 мг/кг массы тела в течение 7-10 дней.

Детям препарат назначают в зависимости от возраста. Новорожденным (в т.ч. недоношенным) в возрасте 1 недели или меньше дозу устанавливают из расчета 6 мг/кг/сут (по 3 мг/кг каждые 12 ч); детям в возрасте от 1 недели до 1 года - от 7.5 до 9 мг/кг/сут (по 2.5-3 мг/кг каждые 8 ч); детям старше 1 года - от 6 до 7.5 мг/кг/сут (по 2-2.5 мг/кг каждые 8 ч).

При совместном применении с другими антибиотиками не следует изменять дозы препарата, рекомендуемые пациентам с нормальной или нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушением функции почек для коррекции режима дозирования необходим контроль концентрации нетилмицина в сыворотке крови. Если это невозможно, а состояние почек стабильно, для коррекции дозы наиболее надежно ориентироваться на показатели КК и содержание креатинина в сыворотке крови.

Один из способов коррекции режима дозирования заключается в увеличении интервала между введениями в средних рекомендуемых дозах. Для этого интервал между введениями (в часах) определяют путем умножения уровня креатинина в сыворотке (мг/дл) на 8. У пациентов с тяжелыми инфекциями и нарушениями функции почек может потребоваться более частое введение антибиотика, но в сниженной дозе.

После введения средней начальной или нагрузочной дозы приблизительный метод для определения сниженной дозы при введении ее каждые 8 ч заключается в том, чтобы разделить величину средней дозы на величину креатинина в сыворотке крови (см. Таблицу).

Если известен КК, то поддерживающая доза, вводимая каждые 8 ч, определяется по формуле:

Поддерживающая доза = Наблюдаемый КК/нормальный КК х Стандартная поддерживающая доза

Начальная или нагрузочная доза соответствует рекомендуемой пациентам с нормальной функцией почек.