Наропин (Naropin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл.  ропивакаина гидрохлорид 2мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 75 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 7,5 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 150 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 10 мг.

1 амп. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.

1 конт. ропивакаина гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл. ропивакаина гидрохлорид 2 мг.

1 конт. ропивакаина гидрохлорид 2 мг 400 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.

Распределение

рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).

Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Метаболизм

Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

Выведение

T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.

Показания

Анестезия при хирургических вмешательствах:

• эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
• блокада крупных нервов и нервных сплетений;
• блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

• длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
• блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Режим дозирования

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата.

Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.

До введения и во время введения препарата (которое следует проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.

При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.

Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.

Использование Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.