Лодоз (Lodoz)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры "2.5" - с другой.

1 таб.

бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 2.5 мг.

гидрохлоротиазид 6.25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.

Состав оболочки: полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/6.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры "5" - с другой.

1 таб.

бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 м.

гидрохлоротиазид 6.25 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.

Состав оболочки: полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и цифры "10" - с другой.

1 таб.

бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг.

гидрохлоротиазид 6.25 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат однозамещенный.

Состав оболочки: полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.

Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.

Фармакокинетика

Бисопролол

Tmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Связывание с белками плазмы - около 30%.

40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Tmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1.5 до 5 ч). Связывание с белками плазмы - 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T1/2 увеличивается.

Показания

• артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Режим дозирования

Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, используя следующие лекарственные формы Лодоза:

2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлортиазида;

5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлортиазида;

10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлортиазида.

Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны - усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.

Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз, обратимое повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности АСТ и АЛТ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Прочие: импотенция, аллергический ринит.

Препарат обычно переносится хорошо.Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.

Противопоказания

• тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;
• кардиогенный шок;
• СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;
• выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
• вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно);
• артериальная гипотензия;
• гипокалиемия;
• гиповолемия;
• тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими средствами, препаратами лития;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);