Логест (Logest)

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже

1 драже этинилэстрадиол 20 мкг.

гестоден 75 мкг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25 000, магния стеарат, сахароза, поливидон 700 000, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, монтагликолевый воск.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.

Фармакологическое действие

Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.

На фоне применения препарата менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструальных выделений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема драже внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax гестодена достигается через 1 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 3.5 нг/мл. Биодоступность гестодена составляет 99%.

Распределение

Гестоден, в основном (около 69%), связывается с глобулином (ГСПС - глобулином, связывающим половые стероиды). При ежедневном приеме Логеста наблюдается накопление гестодена в сыворотке крови, при этом средний уровень гестодена во второй половине цикла (после 2 недель приема) приблизительно в 4 раза выше, чем в начале приема препарата. Благодаря специфическому связыванию гестодена c ГСПС повышение уровня ГСПС сопровождается практически параллельным повышением уровня гестодена в сыворотке крови. После 3 циклов приема препарата степень индукции ГСПС в цикле больше не меняется. Vd составляет 0.7 л/кг.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика гестодена двухфазна.

T1/2 для терминальной фазы составляет около 12 ч. Гестоден выводится из организма только в виде метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 0.8 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 6:4. T1/2 метаболитов гестодена составляет 24 ч.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема драже внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax этинилэстрадиола достигается через 1.7 ч и составляет (после приема 1 драже Логеста) 65 пг/мл. В результате интенсивного метаболизма в процессе всасывания и первичного прохождения через печень его биодоступность равна примерно 45% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 5-6 дней регулярного приема, при этом Css на 40-60% превышает концентрацию этинилэстрадиола после однократного приема Логеста. Связывание этинилэстрадиола с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 90%.

Vd составляет 5 л/кг.

Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Этинилэстрадиол биотрансформируется в организме. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6. T1/2 составляет около 24 ч.

Показания

• контрацепция.

Режим дозирования

Препарат принимают по 1 драже/сут в течение 21 дня в одно и то же время.

Прием Логеста начинают в 1-й день цикла, используя драже из ячейки, помеченной соответствующим днем недели. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки следует 7-дневный перерыв в приеме препарата, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Прием каждой следующей упаковки следует начинать по истечении 7-дневного перерыва в приеме препарата (вне зависимости от того, прекратилось к этому времени менструальноподобное кровотечение или нет).

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием Логеста на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).

Если женщина использовала контрацептивы, содержащие только гестаген ("мини-пили"), то переходить на Логест можно в любой день (без перерыва).

При использовании инъекционных форм контрацептивов, содержащих только гестаген, Логест начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция.

При переходе с имплантатов - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности прием препарата следует начинать на 21-28 день. Если прием начат позднее, то необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Логеста, то сначала следует исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Если пациентка по какой-либо причине не приняла драже в привычное время и с момента установленного времени приема прошло менее 12 ч, контрацептивное действие препарата все еще продолжается и следует принять пропущенное драже как можно скорее. Следующее драже необходимо принять в установленное время. Таким образом, возможен прием 2 драже в 1 сут. В случае, если с момента установленного времени приема прошло более 12 ч, следует незамедлительно принять пропущенное драже. Далее продолжают курс как обычно. При этом необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в последующие 7 дней, поскольку в этом случае контрацептивное действие препарата ослабевает. Если в упаковке осталось менее 7 драже, прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота.

Со стороны половой системы: иногда - межменструальные кровянистые выделения (в течение первых нескольких месяцев приема), изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: иногда - чувство напряжения и увеличение молочных желез, изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: иногда - снижение настроения, головные боли, мигрень.

Прочие: возможны плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.

Противопоказания

• наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
• наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
• наличие в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);
• наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в т.ч. в анамнезе);
• панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (в т.ч. в анамнезе);
• выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. в анамнезе);
• вагинальное кровотечение неясного генеза;
• беременность или подозрение на нее;
• лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Логест противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Активные вещества, входящие в состав препарата, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при наличии в настоящее время или в анамнезе желтухи или тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат пациенткам с нарушениями функции почек.