Милдронат (Mildronate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен. 1 капс. мельдоний (триметилгидразиния пропионат) 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен. 1 капс. мельдоний (триметилгидразиния пропионат) 500 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид (Е171).

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. мельдоний (триметилгидразиния пропионат) 100 мг 500 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

• При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
• При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
• При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания

• в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
• в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
• сниженная работоспособность;
• физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
• синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
• гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
• ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

• При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают по 0.5-1 г в сут внутрь или в/в (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.
• При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут. Курс лечения препаратом в форме сиропа - 4-6 недель, в форме капсул - 12 дней.
• При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель.
• При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2-3 раза в год.
• При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
• При умственных и физических нагрузках назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут или в/в по 0.5 г 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
• При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели. Спортсменам рекомендуют применять по 0.5-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.
• При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут, в/в - по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.
• Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
• Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Противопоказания

• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
•  детский возраст до 12 лет (для сиропа);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для капсул);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Беременность и лактация

Безопасность применения Милдроната при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения Милдроната в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек.

Особые указания

С осторожностью применяют препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек. Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность Милдроната в форме капсул и раствора для инъекций не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о неблагоприятном воздействии Милдроната на скорость психомоторной реакции не имеется.

Передозировка

Случаи передозировки Милдроната не описаны, препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Милдронат усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Милдронат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими средствами, бронхолитиками.

При совместном применении с Милдронатом нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, гипотензивных средств и периферических вазодилататоров возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации).

Условия и сроки хранения

Капсулы следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Раствор для инъекций - при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 4 года. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.