Линдинет 30 (Lindynette 30)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без надписей; на изломе - белого или почти белого цвета с желтой окантовкой. 1 таб. этинилэстрадиол 30 мкг. гестоден 75 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: краситель хинолиновый желтый (Д+С желтый №10) (Е104), повидон, титана диоксид, макрогол 6000, тальк, кальция карбонат, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив

Фармакологическое действие

Монофазный гестаген-эстрогенный контрацептивный препарат. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов и препятствует процессу овуляции. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.

Линдинет 30, помимо предупреждения беременности, оказывает положительное влияние на менструальный цикл (при его нарушении): месячный цикл становится регулярным, снижается объем кровопотери во время менструации и частота развития железодефицитной анемии, снижается частота дисменореи, появления функциональных овариальных кист и внематочной беременности.

При применении препарата снижается частота появления фиброаденом и фиброзных кист в молочных железах, воспалительных заболеваний органов малого таза и рака эндометрия. Улучшается состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается из ЖКТ.

После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл.

Биодоступность - около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd - 0.7-1.4 л/кг.

Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в крови под действием этинилэстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном введении концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла уравновешивается.

Метаболизм и выведение

Гестоден биотрансформируется в печени. Средние значения клиренса составляют 0.8-1.0 мл/мин/кг. Уровень гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе - 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% - с мочой, 40% - с калом. T1/2 метаболитов - около 24 ч.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Средняя Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма около 60%.

Распределение

Полностью (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Средний Vd - 5-18 л/кг.

Css устанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет около 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе - около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2 метаболитов - около 24 ч.

Показания

• контрацепция.

Режим дозирования

Препарат следует принимать по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток) в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. Во время 7-дневного перерыва появляется менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. Таким образом: 3 недели - прием таблеток, 1 неделя - перерыв. Прием препарата из каждой новой упаковки начинают в один и тот же день недели.

Первый прием препарата Линдинет 30 надо начинать с 1-го дня менструального цикла.

Переход на прием препарата Линдинет 30 с другого перорального контрацептива: первую таблетку Линдинет 30 надо принять после приема последней таблетки из упаковки перорального гормонального контрацептива, в 1-й день менструальноподобного кровотечения. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Переход на прием препарата Линдинет 30 с препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, имплантаты). С "мини-пили" можно перейти на прием препарата Линдинет 30 в любой день цикла. С имплантата можно перейти на прием препарата Линдинет 30 на следующий день после удаления имплантата; с раствора для инъекций - за день до инъекции. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

После аборта в I триместре беременности можно начинать прием препарата Линдинет 30 сразу же после операции. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

После родов или после аборта во II триместре беременности прием препарата можно начинать через 21-28 сут. В этих случаях в первые 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если после родов или аборта уже имелся сексуальный контакт, тогда перед началом приема препарата следует исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал составил менее 12 ч, то эффективность препарата не снизится, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки надо принимать в обычное время. Если интервал составил больше 12 ч, то эффективность препарата может снижаться. В этом случае женщина должна принять пропущенную(ые) таблетку(и), а следующие таблетки должна принимать в нормальном режиме. В этом случае в следующие 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Если в упаковке осталось менее 7 таб., прием препарата из следующей упаковки начинается без перерыва. В этом случае не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата до завершения приема препарата из второй упаковки, но могут появляться мажущие или прорывные кровотечения. Если не происходит менструальноподобное кровотечение вследствие отмены препарата до завершения приема препарата из второй упаковки, тогда перед продолжением приема препарата следует исключить беременность.

Если в течение 3-4 ч после приема препарата начинается рвота и/или диарея, возможно снижение контрацептивного эффекта. В этом случае надо действовать согласно пункту "Пропуск в приеме таблеток". Если пациентка не хочет отклоняться от режима приема, пропущенные таблетки надо принимать из новой упаковки.

Изменение даты начала менструации. Имеется возможность ускорить начало менструации путем укорочения перерыва в приеме препарата. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникает менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки. Для задержки менструации, прием препарата надо продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва в приеме препарата. Менструацию можно задерживать так долго, как необходимо, до конца приема последней таблетки из второй упаковки. При задержке менструации могут появляться прорывные или мажущие кровотечения. Регулярный прием препарата Линдинет 30 можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболия, тромбоз (в т.ч. сосудов сетчатки глаза), повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, гепатит, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны половой системы: иногда - межменструальные кровянистые выделения, изменения влагалищной секреции.

Со стороны эндокринной системы: иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, депрессия, головокружение, головные боли, мигрень, слабость, усталость.

Прочие: боли в низу живота, хлоазма, дискомфорт при ношении контактных линз, задержка жидкости и натрия в организме, аллергические реакции, нарушение толерантности к глюкозе.

При применении пероральных противозачаточных средств некоторые лабораторные показатели (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов) могут изменяться в пределах нормы.