Метокард (Metocard)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг -"- 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема таблеток 100 мг Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1.58±0.55 ч и составляет 99.4±33.0 нг/мл. AUC составляет 728.2±305.7 нг × ч/мл Если таблетки принимают во время приема пищи, абсорбция метопролола и его концентрация в плазме крови выше, чем после приема натощак.

Распределение

Метопролол широко распределяется в тканях. Концентрация метопролола в сердце, печени, легких, слюне выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови составляет 11-12%. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в крови матери и плода одинаковая.

Метаболизм

После приема внутрь около 50% метопролола метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 95% разовой дозы выводится с мочой в течение 72 ч в виде основных метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде.

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия).

Режим дозирования

Дозу определяют индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная доза - 400 мг/сут.

• При артериальной гипертензии средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема.
• При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.
• При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами или с диуретиками.
• При стенокардии назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут.
• При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг/сут.

Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов проявляется обычно после дозы 200 мг.

• При нарушениях ритма сердца назначают по 50 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 200 мг/сут.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста, как правило, нет необходимости в коррекции режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при применении Метокарда у той категории пациентов пожилого возраста, у которых резкое снижение АД и ЧСС отрицательно повлияет на функции жизненно важных органов.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, синдром Рейно; редко - появление симптомов сердечной недостаточности c периферическими отеками.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, парестезии в конечностях; редко - депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
• Со стороны дыхательной системы: возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).
• Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь. Дерматологические реакции: выпадение волос. Прочие: тромбоцитопения, ринит, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, мышечные боли, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом.

Противопоказания

• AV-блокада II или III степени;
• брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• острая сердечная недостаточность;
• синоатриальная блокада;
• артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) Метокард должен применяться только по строгим показаниям и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный клинический опыт его применения при беременности. Метопролол проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии Метокард необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.

После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Метопролол выделяется с грудным молоком. Вероятность поступления в организм ребенка активного вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако при необходимости применения Метокарда в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

При лечении метопрололом противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических средств (дизопирамида). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом с лабильным течением (из-за возможности возникновения тяжелого гипогликемического состояния), при болезни Рейно и облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции почек и/или печени. Отмену препарата после длительного лечения следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией необходимо подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

У пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом метопролол следует применять крайне осторожно и только тогда, когда другие антигипертензивные средства неэффективны или плохо переносятся. В этом случае рекомендуется применение метопролола в самой низкой суточной дозе, разделенной на 3 приема. Следует рассмотреть возможность одновременного применения препаратов из группы бета2-адреностимуляторов. Метопролол может маскировать тахикардию при гипертиреозе.

У этой категории пациентов метопролол следует применять с осторожностью, т.к. отмена препарата может привести к обострению заболевания. У пациентов, получающих одновременно Метокард и клонидин, отмену клонидина следует проводить только через несколько дней после прекращения применения Метокарда.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Следует проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. В тяжелых случаях - затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованные судорожные припадки.