Мемотропил (Memotropil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. пирацетам 800 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак желтый (Е104), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, продолговатые, с закругленными концами, двояковыпуклые, с делительной риской. 1 таб. пирацетам 1.2 г. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак оранжевый (Е110), тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты. Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. При применении в дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 100%. После однократного приема препарата в дозе 2 г Cmax, составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Распределение и метаболизм Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, а также через мембраны, используемые при гемодиализе.

При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Т1/2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания

• симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч. у пожилых больных со снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа);
• последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности;
• для лечения психоорганического и абстинентного синдромов при хроническом алкоголизме;
• период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
• лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
• низкая обучаемость у детей с психоорганическим синдромом (в составе комплексной терапии);
• для лечения кортикальной миоклонии (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
•  серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок). Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.

• При лечении хронического психоорганического синдрома препарат назначают в дозе 4.8 г/сут в течение первой недели, а затем переходят на поддерживающую дозу 1.2-2.4 г/сут.
• При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
• При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.
• При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/сут.

Детям для коррекции низкой обучаемости препарат назначают в дозе 3.3 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

• При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня.
• При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
• При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 приема.
• При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: гиперкинезия (1.72%), нервозность (1.13%), сонливость (0.96%), депрессия (0.83%), астения (0.23%). Эти побочные эффекты чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях - головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1.29%) - чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г/сут.
• Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Противопоказания

• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• детский возраст до 1 года;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Мемотропил противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной для коррекции режима дозирования в выше.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корригировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Пациентам с нарушением функций почек и печени дозирование осуществляется по таблице, приведеной выше.

Особые указания

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать Мемотропил больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

При необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.