Мексиприм (Mexiprim)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 амп. (2 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и. Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 амп. (5 мл) этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг Вспомогательные вещества: вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антиоксидантный препарат.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксацией; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание

Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.

Выведение

T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч. В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.

Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегето-сосудистая дистония;
• легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдром, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, нейроинфекции, интоксикации, сенильные и атрофические процессы);
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Режим дозирования

Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг. Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.

При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту. Прочие: сонливость, аллергические реакции.

Противопоказания

• острая печеночная недjстаточность;
• острая почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

В настоящее время недостаточно изучены возможность и безопасность применения Мексиприма при беременности и в период лактации, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание:острые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: острые нарушения функции почек.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость). Лечение: симптомы, как правило, исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется назначать снотворные.

Лекарственное взаимодействие

Мексиприм совместим с психотропными препаратами. При совместном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина. Мексиприм уменьшает токсическое действие этанола.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°C. Срок годности - 3 года.