КардиАСК (CardiASK)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой блестящей поверхностью, допускается легкая шероховатость. 1 таб. ацетилсалициловая кислота 50 мг -"- 100 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, пласдон К-90, кальция стеарат, твин-80, колликут МАЕ 100Р, пласдон S-630, пропиленгликоль, тальк, масло касторовое, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Антиагрегант.

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. Основным механизмом действия препарата КардиАСК является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов. КардиАСК обладает также противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч после приема внутрь.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов.

Выведение

Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 для ацетилсалициловой кислоты составляет 15 мин, для метаболитов - около 3 ч.

Показания

• профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения);
• профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболий после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
• профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Режим дозирования

КардиАСК предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Для профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день; первую таблетку следует разжевать для более быстрого всасывания.

Для профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут или 300 мг через день.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, для профилактики инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хируругических вмешательствах на сосудах или инвазивных исследований препарат назначают в дозе 100-300 мг/сут.

Для профилактики тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей рекомендуемая доза препарата составляет 100-200 мг/сут или 300 мг через день. Таблетки принимают перед едой, запивая большим количеством жидкости.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в животе, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз.
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
• Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.
• Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
• "аспириновая триада" (триада Фернана-Видаля: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты); — геморрагический диатез; — сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; — печеночная недостаточность; — почечная недостаточность;
• I и III триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

С осторожностью КардиАСК назначают при подагре, гиперурикемии, а также пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа, аллергические реакции на лекарственные средства, при совместном применении с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I и III триместрах беременности. Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). В III триместре применение салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение препарата во II триместре беременности возможно только после тщательной оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных эффектов и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или при приеме препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

Применение препарата КардиАСК может спровоцировать бронхоспазм и приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. К факторам риска относятся бронхиальная астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз слизистой оболочки носа, хронические заболевания дыхательных путей, аллергические реакции на другие лекарственные средства (в т.ч. кожные реакции, зуд, крапивница).

Препарат может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после проведения хирургических вмешательств. Сочетанное применение КардиАСК с антикоагулянтами, тромболитиками, антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. КардиАСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (со сниженной экскрецией мочевой кислоты). Совместное применение КардиАСК и метотрексата сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Применение КардиАСК в высоких дозах может оказывать гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом, получающим гипогликемическую терапию. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможно развитие передозировки салицилатов. Совместное применение КардиАСК с ибупрофеном не рекомендуется.

Применение КардиАСК в высоких дозах сопряжено с риском развития желудочно-кишечных кровотечений. При употреблении на фоне приема препарата алкоголя повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке средней степени тяжести - тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Передозировка наиболее опасна у лиц пожилого возраста.

Лечение: при передозировке средней степени тяжести - снижение дозы препарата; при тяжелой - немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии - промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного равновесия, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия; активированный уголь, симптоматическая терапия.

При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5-8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении КардиАСК усиливает эффекты метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови.