Ксефокам Рапид (Xefocam Rapid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. лорноксикам 8 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гидрокарбонат, гидроксипропилцеллюлоза однозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат. Состав оболочки: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях.

Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиоидных действием. Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax лорноксикама в плазме крови при применении препарата Ксефокам Рапид выше, чем при применении препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парантерального введения. Абсолютная биодоступность для таблеток Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффекта "первого прохождения" через печень не наблюдается. Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax в плазме на 30%. Время достижения Cmax увеличивается с 1.5 ч до 2.3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Распределение Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует после многократного приема в рекомендуемых дозах.

Метаболизм

В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита. Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.

Выведение

T1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 дозы выводится через печень и 1/3 - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста системный клиренс снижен на 30-40%.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

• кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств;
• альгодисменорея;
• люмбоишиалгия;
• симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Режим дозирования

Таблетки препарата Ксефокам Рапид принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста не требуется при отсутствии нарушений функций почек или печени; при наличии почечной или печеночной недостаточности суточную дозу препарата следует уменьшить. Для всех пациентов режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение. Ксефокам Рапид следует назначать в дозе 8 мг, максимальная суточная доза - 16 мг. Побочное действие Частота побочных эффектов: часто (≥1% и <10%), редко (<1%).

• Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ухудшение аппетита. Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ.
• Со стороны системы кроветворения: редко - изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - бессонница, недомогание, слабость, приливы; редко - сонливость, парестезии, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.
• Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение содержания азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.
• Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, судороги мышц голеней.
• Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивиты, нарушения зрения, звон в ушах. Дерматологические реакции: редко - высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок). Прочие: редко - изменение массы тела.

Противопоказания

• желудочно-кишечные кровотечения;
• кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. при подозрении);
• активная пептическая язва или рецидив пептической язвы в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина 700 мкмоль/л);
• выраженная тромбоцитопения;
• тяжелая сердечная недостаточность и гиповолемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
• повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на желудочно-кишечные язвы и кровотечения, при почечной недостаточности, нарушениях свертывания крови, заболеваниях печени (например, при циррозе печени), в течение длительного времени (более месяца), пациентам преклонного возраста (65 лет и старше), а также пациентам с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени (например, при циррозе печени).

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л).

С осторожностью и только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Особые указания

Пациентам с указаниями в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или кровотечения из ЖКТ во время лечения препаратом Ксефокам Рапид рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приема Ксефокама Рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить прием препарата и провести соответствующую терапию.

Пациенты с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль/л) должны обследоваться с интервалом 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.

• При применении у пациентов с нарушениями свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, протромбинового индекса).
• При заболеваниях печени (например, при циррозе печени) рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценки лабораторных показателей (например, активности печеночных ферментов) через регулярные периоды времени.
• При длительном лечении (более 1 мес) рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (уровень гемоглобина), функции почек (уровень сывороточного креатинина) и активности печеночных ферментов.